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西咪替丁
Cimetidine
【别名】甲氰咪胍，泰胃美、Tagamet。
【类别】组胺H2受体阻滞药。
【作用与用途】
本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
用于胃十二指肠溃疡、预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡（NSAID溃疡）、预防危重病人发生应激性溃疡和出血、卓-艾氏综合征（对这类病人由于用药量大、用药时间长，应用本品不方便且副反应多，已渐被其他H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂所代替）、胃食管反流病（轻症）。
【剂量与用法】
成人口服0.2g/次，一日3次，饭后服，睡前服0.4g，4-6周为一疗程。
【不良反应】[839]
消化系统：腹泻、口腔溃疡、肝损害（药物相关的血清转氨酶水平升高）。引起重度黄疸[1447]。
过敏反应：皮肤潮红、皮疹。静滴引起高热[1184]。致过敏性休克[1448]。
心血管系统：心律失常。偶可因同时引起头痛及心律、呼吸增快不能耐受而停药[695]。
神经系统：头痛、疲倦、头晕、疲乏、嗜睡、肌痛、癫痫发作。可致视物模糊[238]。精神症状[1641]表现为记忆障碍、随地大小便、精神亢奋、胡言乱语。引起儿童视力下降[1446]。
血液系统：血小板减少、再生障碍性贫血[1607]、致粒细胞减少[1449]。
呼吸系统：致支气管哮喘[1450]，诱发或加重哮喘。
生殖系统：男子乳房发育、女性溢乳、阳萎、性功能下降。
泌尿系统：肾损害（肾小管酸中毒、血肌酐升高、水肿、少尿）、膀胱刺激症[999]、急性尿潴留[246]。
其他：脱发。
药物中毒：中毒可致药源性急性胰腺炎[249]。
【注意事项】
孕妇及哺乳期妇女禁用；小儿，肝、肾功能不全患者慎用。
【药物相互作用】
由于本品的亲脂性和结合细胞色素P450酶系统的能力，使其与许多药物发生相互作用[307]：
四环素：本品干扰四环素片剂的吸收，但不干扰四环素糖浆的吸收。
氯霉素：联用有诱发缺铁性贫血的可能。
林可霉素：合用可使林可霉素吸收增加而血浓度升高19%。
环丙沙星：合用能加速溃疡病的愈合。
酮康唑：干扰酮康唑在胃肠道的吸收。
苯二氮卓类：本品可干扰肝中药物解毒，使安定、硝基安定、氟硝安定、氯氮卓（利眠宁）等药物的血浆清除率明显降低，血浓度升高1.2-2倍。加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸抑制及循环衰竭。但不经肝脏代谢的氯羟安定或 羟基安定则不受影响。
氯甲噻唑：可降低其清除率，使镇静催眠时间延长和作用增强。甚至引起呼吸抑制。不宜合用。
阿米替林：能导致阿米替林血浓度升高。
胺碘酮：可引起胺碘酮血清浓度升高。
普鲁卡因胺：可使普鲁卡因胺半衰期延长，肾清除率降低，活性代谢产物N-乙酰普鲁卡因的肾清除率明显降低。在老年人及肾功能不良者尤为显著。
普萘洛尔（心得安）：可使普萘洛尔清除率显著降低，血浓度升高2-3倍。
利多卡因：可使利多卡因血浓度、半衰期显著增加，全身清除率明显降低。
托卡胺：本品使托卡胺的峰浓度、尿中原药回收量明显降低，但半衰期及肾清除率不变。
维拉帕米（异搏定）：相互作用尚不明确。
硝苯地平（心痛定）：可使硝苯地平的最大血浓度增加30%。
尼索地平：合用时应酌减尼索地平剂量。
地尔硫卓：合用时建议地尔硫卓的剂量降低30-50%。
可乐定、米诺地尔、胍乙啶：西咪替丁拮抗本类药物的降压作用，联用可使降压作用降低或无效。
卡托普利：合用有可能引起精神症状。
甲氧氯普胺（灭吐灵）：合用时能减少西米替丁在胃内停留时间，影响其吸收，使西米替丁生物利用度有82%降至63%，疗效降低。
甘珀酸钠、丙谷胺：合用可增强疗效，加速溃疡的愈合。
氢氧化铝、氢氧化镁：含铝、镁抗酸药减少cim的吸收，降低生物利用度。
硫糖铝：合用可使硫糖铝疗效降低。
华法林：合用可使华法林血浓度升高，凝血酶原时间延长20％-200％。从而增强抗凝效应。但副作用随之增强入易发生软组织和泌尿道出血等症状，—般不宜合用。如必须合用时，华法林剂量应酌减，并严密监测其各项凝血参数，以防出血。
新抗凝：合用使抗凝血作用增强。
苯海拉明、异丙嗪：与西米替丁联用，由于H1及H2受体均被阻断，使运动后的血管扩张作用受到抑制，可加重心绞痛及间歇性跛行的症状。
吗啡：西米替丁使吗啡的清除率明显降低，血药浓度升高，可引起潜在的致命性不良反应，表现为呼吸骤停、伴癫痫大发作、神志错乱及全身抽搐等症状，用纳络酮可对抗此不良反应。
阿司匹林：合用时使该药的溶解度增大，分解减少，吸收增多，血药浓度明显升高，作用增强，合用时宜监测血浓度并减少用量。 *地高辛：可使血清地高辛浓度或升高或降低，合用时应慎重、宜监测血清浓度。
阿托品：合用对抑制胃酸分泌有协同作用，但两者有相似的神经毒作用，故一般不宜并用。
咖啡因：可减低清除率．致使血浆咖啡因浓度增高70％。这对患有失眠和焦虑的患者可增加兴奋作用。
枸橼酸铁铵：西米替丁减低胃酸分泌，降低铁剂的吸收，影响疗效，不宜并用。
类固醇或阿糖腺苷(Ara，—A)：西米替丁与类固醇或Ara—A联用治疗乙型肝炎患者，发现对血清乙型肝炎e抗原阳性阴转有一定价值。
氯喹：西米替丁抑制氯喹在肝中的代谢，从而减慢排泄。
苯妥英钠：应用西米替丁的一般剂量，使4例癫痫病人的苯妥英钠平均血浆浓度增加13%～33％．血浆浓度原已达治疗范围的高限者合用当慎用。
茶碱：合用使茶碱清除率降低．代谢明显受阻，t1／2延长，血浆浓度升高2～3倍，易引起 毒性反应，如心悸，全身痉挛，甚至死亡。两药不应合用，如必要时茶碱剂量应减少。
与氟尿嘧啶伍用时，有可能降低药效并增加其毒性[572]。
【制剂】①片剂：300mg、400mg、800mg。②胶囊剂：200mg。③注射液200mg/2mL。 |
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