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顾名思义口服溶石疗法，即是通过口服某种药物而达到溶解胆石的目的。目前临床最常用的口服溶石药物有两种：鹅去氧胆酸(CDCA)和熊去氧胆酸(UDCA)。其作用原理均在于，通过降低胆固醇的分泌使胆汁去饱和，然后利用不饱和胆汁的胆固醇溶解作用，使胆石表面的胆固醇分子不断地被溶解，胆石体积逐步缩小直到完全溶解。由此可见，上述两种药只适用于胆固醇性结石，多见于胆囊结石，而肝胆管内常见的胆色素结石，目前还没有口服的溶石药物。CDCA和UDCA在国内均已有产品。
胆石溶解剂包括熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸等。患了胆石症的人都不希望做手术，想吃药保守治疗，尤其寄希望于胆石溶解剂，希望服用后，胆结石能渐渐被溶解消除，因此，有很多的胆石症病人盲目地要求医师开上述二种药。这样良好的愿望往往得不到良好的效果，因为这种药只有以下几种适应症：
①症状轻微的胆固醇结石患者，对胆红素结石患者无效。
②患者胆囊造影显影要良好，胆囊不显影者无效。
③胆囊结石直径在1～2cm之内，而且应是透光性结石。阻光性的钙化结石，胆管内结石，直径2～3cm的结石以及巨大结石，服用胆石溶解剂无效。
据日本和美国等国家对长期使用的口服溶石剂统计，溶石剂的有效率(指完全消除率)不到20%。此药并非人人适宜，应在医师指导下服用，不可盲目吃药。
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