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氟康唑
药物名称:
氟康唑
药物别名:
大扶康 DIFLUCAN
英文名称:
Fhconazob
说  明:
    片剂:每片100、150或200mg。注射剂:每瓶200mg/100ml。
功用作用:
    本品高度选择抑制真菌的细胞色素P-450,使菌细胞损失正常的甾醇,而14α-甲基甾醇则在菌细胞中蓄积,起抑菌作用。对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用。</P><P>   本品口服吸收90%,空腹服药,1~2小时血药达峰、半衰期约30(20~50)小时。志愿者空腹口服400mg,平均峰浓度为6.72μg/ml。剂量在50~400mg间,血药浓度和AUC值均与剂量呈正比。每日口服本品1次,5~10日血药浓度达坪。第1日倍量服用,则在第2日即接近达坪。Vd约与全身水量接近(40L)。</P><P>     血浆蛋白结合率低(11%~12%)。单剂量或多剂量服药,14天时药物可进入所有体液、组织中,尿液及皮肤中药物浓度为血浆浓度的10倍;水疱皮肤中为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血浆浓度接近;脑脊液中浓度低于血浆,为0.5~0.9倍。80%药物以原形自尿排泄,11%以代谢物出现于尿中,肾功能不足者药物清除率明显降低。3小时透析可使血药浓度降低50%。</P><P>   应用于敏感菌所致的各种真菌感染,如隐球菌性脑膜炎、复发性口咽念珠菌病等。
用法用量:

    念珠菌性口咽炎或食管炎:第1日口服200mg,以后每日服100mg,疗程2~3周(症状消失仍需用药),以免复发。</P><P>   念珠菌系统感染:第1日400mg,以后每日200mg,疗程4周或症状消失后再用2周。</P><P>   隐球菌性脑膜炎:第1日400mg,以后每日200mg,如病人反应正常也可用每日1次400mg,至脑脊液细菌培养阴性后10~12周。</P><P>   肾功能不足者减少用量。肌酐清除率>50ml/min者用正常量;清除率为21~50ml/min者,用1/2量;清除率为11%~20%者,用1/4量。</P><P>   注射给药的用量与口服量相同。静滴速度约为200mg/h。可加入到葡萄糖液、生理氯化钠液、乳酸钠林格液中滴注。

注意事项:
   (1)本品对胚胎的危害性尚未肯定,给孕妇用药前应慎重考虑本品的利弊。哺乳妇慎用。

  (2)本品的肝毒性虽较咪唑类抗霉菌药为小,但也须慎重,特别对肝脏功能不健全者更应小心。遇有肝功能变化要及时停药或处理。

  (3)偶见剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害发生)。较常见的不良反应有:恶心(3.7%);头痛(1.9%);皮疹(1.8%);呕吐(1.7%)、腹痛(1.7%)及腹泻(1.5%)。


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