[别名]心得舒、烯丙心安、Aprobal,APTZN,Aptim,APtine,Betacard,Betaptin,Gubenal,H一56/28,Reglelin. [药效学]本品为β受体阻滞剂。具有β受体阻滞作用、局部麻醉作用和“奎尼丁样”作用,与心得安相似。本品有显著内源性拟交感活性,对静止时心率及房室传导的抑制作用不象心得安那样明显,对心肌及房室传导的抑制作用较弱,能减轻心脏工作负荷,降低心肌耗氧量,调整心肌氧的供需平衡,能有效改善心律失常、心绞痛等心血管疾病症状。口服本品100mg约相当40mg心得安,抗心绞痛效果比5mg消心痛好。可与硝酸酯类抗心绞痛药如消心痛、硝酸戊四醇酯等联用。
[临床应用]用于心律失常和心绞痛。
[药动学]口服吸收良好,服后1—3h血药浓度达峰值,作用维持时间至少达4h。静注后10min达最大效应,作用可维持2h以上。
[毒副作用]可有食欲不振、恶心、头晕等不良反应;个别病例可出现心力衰竭。
[禁忌症]支气管哮喘、严重充血性心力衰竭、代谢性酸中毒(如肾功能不全、严重糖尿病等)、乙醚麻醉等病人禁用;肝功能不良者、心功能不良者、孕妇及老人慎用。
[用法用量]口服:25—50mg/次,3次/d,饭后服。用于心绞痛,开始50mg/次,4次/d,以后可渐至400mg/d。静脉注射:5—10mg/次,以lmg/min速度缓慢注射,并严密观察,如发现心率明显减慢,应立即停药。
[制剂]片剂:50mg/片;注射剂:1mg:1ml/支、5mg:5ml/支。