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阿拉普利(Alacepril)
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[别名]Cetapril.

[药效学]本品为血管紧张素转化酶抑制剂的前体药物,具有降低血压的作用。本品经口服后转化为脱乙酰阿拉普利和卡托普利,其降压作用徐缓而持续,作用强度与同剂量的卡托普利相同,但作用时间较长,反复给药时药效稳定。此外,可使末稍血管阻力减少,使血压下降,对心率几乎无影响,对肾小球滤过率也几乎无影响。还可使肾血流量、尿量和尿中钠排泄量增加。

[临床应用]用于原发性和肾性高血压的治疗。

[药动学]口服25mg/次,血浆中游离型卡托普利和总卡托普利分别在3h和4h后达血药浓度峰值,其浓度分别为69mg/ml和289mg/ml,T1/2分别为2.6h和7.2h。可向乳汁中移行。

[毒副作用]急性毒性LD50(mg/ml):小鼠腹腔给药为2991~3031,皮下给药>300,口服给药>500。可出现恶心、发疹、眩晕、抗核抗体阳性、尿蛋白阳性、GPT升高等副作用。

[相互作用]与降压药和利尿药合用,可增强其降压作用。

[禁忌症]严重肾功能障碍和肾动脉狭窄患者及哺乳期妇女应慎用;手术前24h不要用本品;孕妇和小儿用药安全性尚未确立。

[用法用量]口服:25—75mg/d,1~次/d,随年龄、症状可适当增减剂量,重症患者最大用量可达100mg/d。

[制剂]片剂:12.5mg/片、25mg/片。



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