[别名]卡地洛尔、Kredex. [药效学]本品为一新型血管扩张降压药。可非选择性阻断β—受体,选择性地阻断α1受体。大剂量时还可阻断钙通道,从而扩张血管,降低外周阻力和心室壁张力,使血压快速随剂量依赖性下降,减少心脏做功和降低心肌耗氧量;还具有抗氧化和清除自由基的作用,即抑制中性粒细胞释放自由基以及由氧自由基介导的脂质过氧化效应,从而对心脏产生保护作用。此外,还能抑制引起动脉粥样硬化、高血压和血管腔变窄的主要病理变化——异常血管平滑肌细胞的增殖和迁移。
[临床应用]适用于各型轻、中度高血压,也适用于心绞痛、急性心肌梗死及动脉成形术后再狭窄的治疗。
[药动学]本品口服吸收迅速而完全,口服25—50mg后,Tmax为1h左右,分布广泛。静注12.5mg后,即刻可达Cmax0.173gg/ml。主要在肝脏代谢,以0.3%原型和16%代谢物的形式从肾脏排泄,大部分(60%左右)以原型物和代谢物由粪排出。T1/2β为6h左右。
[毒副作用]与普萘洛尔和索他洛尔相似,但本品的副作用少而轻微,耐受性更好。主要副作用是可引起低血压,对正常心率有轻微影响。
[用法用量]口服:12.5—25mg/次,2次/d;静注:12.5mg/次,1~2次/d。
[制剂]片剂:12.5mg/片;注射剂:12.5mg/支。