治疗失眠症新药“唑吡坦”

郝继亭

　　唑吡坦是新一代非苯二氮类催眠药，是γ－氨基丁酸A－苯二氮受体激动剂，选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型。具有较强的镇静催眠作用，和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。研究表明，γ－氨基丁酸是中枢神经系统最重要的神经递质之一，大约50％突触的神经递质为γ－氨基丁酸。γ－氨基丁酸受体在药理学上可分为γ－氨基丁酸A和γ－氨基丁酸B（或ω1／ω2）受体。γ－氨基丁酸A受体能被蝇蕈和槟榔次碱激动，被抗惊厥药荷包牡丹碱和印防己毒素抑制。γ－氨基丁酸B受体与氯离子通道有关。γ－氨基丁酸受体由α、β、γ亚单位组成，唑吡坦与其它催眠药苯二氮类、佐匹克隆和扎乐普隆一样都作用于α亚单位。唑吡坦口服吸收迅速，起效快，半衰期短（为两小时）。生物利用度约为70％。

　　用法与用量：口服剂量范围5～10毫克，65岁以下患者为10毫克，65岁以上患者每次量为5毫克，睡前服用。

　　疗效观察：据国内20家医院对754例失眠患者单服唑吡坦进行疗效观察，持续失眠530例，暂时性失眠224例，年龄40岁～69岁，病程3个月～1年。多数患者都曾服用过三唑仑、地西泮、氯硝安定、艾司唑仑等传统镇静催眠药物，但效果均不如唑吡坦。临床效果表明，当患者服用唑吡坦3～5天后，89.3％的患者能在15分钟内迅速入睡，98.78％的患者睡眠时间能持续6小时以上，且醒后能保持清醒的头脑，无任何不适之感。经调查98.9％的患者对自己的睡眠改善评价颇满意。

　　不良反应（ADR）：此药ADR轻微，偶尔出现疲乏、嗜睡、口干等，一般均能耐受，并可自行缓解，对肝、肾功能、心电图及血象无影响。其中97.46％的患者未出现ADR。唑吡坦与传统的镇静催眠药如苯巴比妥类、氯基戊烯炔醇、格米特、水合氯醛和苯二氮类药物相比不产生成瘾性。

　　临床观察表明，此药对入睡困难、易醒、多梦及早醒等症状都有较好的疗效，对缩短入睡时间、提高睡眠质量均有良好的作用。