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羟基脲hydroxycarbamide
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羟基脲〔典〕〔基〕 hydroxycarbamide

(hydroxyurea,hydrea,hu)

  【性状】白色结晶性粉末,无臭,味微涩。在室温下久置易引起分解,吸湿后更促进分解,对热不稳定。易溶于水,水溶液亦不稳定。

  【药理及应用】为核苷酸还原酶抑制剂,抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸。主要用于某些实体瘤。本品选择性地阻止dna合成,杀伤s期细胞。实验研究对l1210白血病和其他多种肿瘤有抑制作用。

  口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1~2小时内很快达到高峰,然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5~5小时,本品在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出80%。

  临床适应证:临床上主要用于黑色素瘤和慢性粒细胞白血病,与放射线合并应用治疗脑瘤也有一定疗效。

  【用法】口服,1次0.5g,1日1~1.5g。连续用药直到有骨髓抑制出现时为止。也有用60~80mg/kg,每周2次,一般给药6~7周。

  【注意】主要不良反应为骨髓抑制和消化道反应。孕妇禁用。用药期间应定期检查血象。

  【制剂】胶囊:每胶囊400mg。片剂:每片500mg。

  【贮法】阴凉处密闭保存,保持干燥。


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