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丝裂霉素〔典〕〔基〕Mitomycin
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丝裂霉素〔典〕〔基〕 Mitomycin

(自力霉素,MUTAMYCIN,MMC)

  为从放线菌Streptomyces caespitosus的培养液中分离出的抗肿瘤药物,对多种实体瘤有效,为常用的周期非特异性药物之一。

  【性状】为深紫色结晶性粉末,无臭,在酸、碱及日光下均不稳定。微溶于水。其水溶液在pH为6~9时较稳定。

  【药理及应用】从结构上看具有苯醌、乌拉坦及乙烯亚胺基三种有效基团。在细胞内通过还原酶活化后,起作用,可使DNA解聚,同时阻断DNA的复制。高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用。本品分子上的烷化基因可与DNA链中鸟嘌呤N7结合,形成链间交叉连结,它亦可与胞嘧啶碱基结合,与其它碱基的结合较少;主要作用于晚G1期和早S期。在酸性和乏氧条件下也有作用。耐药主要由细胞膜通透性降低,以致细胞内浓度下降;降解加快和所谓的突变-选择机制。

  虽然本品口服后亦能吸收,但血中浓度只能达到静脉注射的1/20,故一般采用静脉冲入。人静脉注射本品30mg、20mg、10mg后,血中最高浓度分别为2.7μg/ml、1.5μg/ml及0.5μg/ml,其廓清也不相同。(见下表)

表 丝裂霉素的廓清

给药剂量(mg) t1/2α(分) t1/2β(分)
2 6 28
10 9 52
20 10 73
30 17 112

  本品主要从肾小球过滤,肝、脾、肾、脑及心脏等组织参与本品的失活,最可能是在肝由微粒体代谢。静脉注射后有相当剂量由尿中排出,数小时内有10%以原形排出。

  临床适应证:本品对多种实体肿瘤有效,特别是对消化道癌为目前各国常用的抗肿瘤药物之一。

  【用法】静脉注射,1日2mg;或每周2次,每次4~6mg,40~60mg为一疗程。或20mg静脉冲入每3周1次。

  【注意】本品与其他烷化剂的毒性相近,主要为骨髓抑制、消化道反应。此外,对肾脏、肺亦有毒性,个别病人可引起发热、乏力、肌肉痛及脱发。用药期间应严格检查血象。本品对局部有刺激作用,不可漏于血管外。

  【制剂】注射用丝裂霉素:每瓶2mg;4mg;8mg。

  【贮法】应避光,阴冷处贮存。本品溶解后需在4~6小时内应用。与维生素C、B1、B6等配伍静脉应用时、可使本品疗效显著下降。


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