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柔红霉素〔基〕Daunorubicin〔Ⅰ〕
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红霉素〔基〕 Daunorubicin〔Ⅰ〕

(柔毛霉素,红比霉素,正定霉素,Daunomycin,Rubidomycin,DNR)

  【结构】

  为由Streptomyces peucetins提出的一种抗生素。从我国河北正定县土壤中亦获得同类放线菌株并提出同类物质(即正定霉素)。主要用于对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病,但缓解期短,故需与其他药物合并应用。

  【性状】橙红色针状结晶,易溶于水。其水溶液相当稳定,在0℃或37℃能保存3周其活力不变。

  【药理及应用】作用与阿霉素相同,嵌入DNA,可抑制RNA和DNA的合成,对RNA的影响尤为明显,选择性地作用于嘌呤核苷。

  在血中半衰期为30~50小时。转化为醇的形式由尿中排出也有相当部分由胆汁排泄。

  临床适应证:主要治疗急性粒细胞及急性淋巴细胞白血病

  【用法】静滴,30~60mg/m2,用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注,1小时内滴完,每周1次,也可每日1次,连用3天。

  【注意】

  (1)骨髓抑制:较严重。故不应用药过久。如出现口腔溃疡(此反应多在骨髓毒性之前出现),应即停药。

  (2)胃肠道反应:恶心、呕吐腹痛、口腔溃疡。

  (3)心脏毒性:可引起心肌损害,心电图异常,心律失常,严重者可有心力衰竭,故总量不应超过25mg/kg。滴注快时也可出现心律失常。

  (4)漏出血管外时,可致局部组织坏死。

  【制剂】注射用柔红霉素:每瓶10mg,20mg。

  【贮法】密闭、干燥,室温下保存。


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