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表阿霉素Epirubicin〔Ⅰ〕
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阿霉素 Epirubicin〔Ⅰ〕

表柔比星,PHARMORUBICIN,E-ADM,EPI)

  为阿霉素的同分异构体,4'位置上的羟基由顺位变为反位。经20余年的临床应用,证明其疗效与阿霉素相等,而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。

  【性状】桔红色粉末状结晶,可溶于水,在生理盐水中稳定。微溶于酒精,不溶于两酮、氯仿等。当pH为7时桔红色,如pH超过9则变成蓝紫色。其盐酸盐在4℃避光条件下至少可保存1年以上。冷冻干燥的制剂在室温中可保存3年以上。但在日光下、高温和高湿度下不稳定,在碱性溶液中可迅速分解成有色素的混合物。

  【药理及应用】作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA和RNA的合成。此外,表阿霉素对拓朴异构酶Ⅱ也有抑制作用。为一细胞周期非特异性药物,对多种移植性肿瘤均有效。与阿霉素相比,疗效相等或略高。

  体内代谢与阿霉素相近,但有一些特点:①在带瘤动物中给药后1、24、48小时,本品在心脏、脾脏的浓度以及48小时在肾脏的浓度低于阿霉素;②在体内代谢、排出均较阿霉素快。血浆t1/2为30小时,t1/2为3.1±4.8分钟,t1/2为1.3~2.6小时,t1/2为20~40小时;而阿霉素为43小时。血浆清除率本品为1440ml/分,而阿霉素为880ml/分。本品与阿霉素一样主要经胆道排泄,48小时尿中排出10%,4天内胆道排出40%。其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排出。这种结合发生在本品氨基糖苷的第4'位置上的OH基,而在阿霉素则未发现这种结合,这可能部分地解释了本品排出较快,药物动力学不同及急性毒性较低的原因。90%以上与血浆蛋白结合。在血浆中和尿中可测出本品的主要代谢产物为表阿霉素醇,以及表阿霉素和表阿霉素醇与葡萄糖醛酸的结合物。其血浆清除率高,而排泄相对缓慢,表明其与组织广泛结合。本品不能透过血脑屏障。尿中排出为注射剂量的7%~23%,肾功能正常与否对本品的药代动力影响不大。但由于主要由肝胆系统排出,约占40%~45%,对有肝转移和肝功能受损的病人,本品在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减低剂量,一般可给半量。

  临床适应证:与阿霉素相同。

  【用法】170~90mg/m2,静脉注射,每3周1次。

  【注意】与阿霉素相同,但毒副作用一般较轻,尤其是心脏毒性。

  【制剂】注射用表阿霉素:每安瓿10mg。

  【贮法】室温避光下保存。


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