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长春瑞宾Vinorelbine〔Ⅰ〕
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长春瑞宾 Vinorelbine〔Ⅰ〕

(去甲长春花碱,诺威本,NAVELBINE,NVB)

  【性状】淡黄色透明液体,可溶于、甲醇、二甲基亚砜,不溶于乙烷,熔点为210℃。

  【药理及应用】长春瑞宾主要作用是与微管蛋白结合,因之使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物,作用近似VCR,浓度>12nM时可阻断G2-M期,除了对有丝分裂的微管以外,对轴突微管也有亲合力,因之可引起神经毒性,但较VCR要轻。

  进入血内后大部(80%)与蛋白结合,96小时后降到50%。清除呈三室模型其参数见表19-4。通过同位素标记的药物说明在72小时内尿中排出不足12%,在人和猿中50%~70%由粪中排出(3~4周)。所以肾功能异常的病人可用此药,但因主要由胆道排出所以有胆管阻塞的人应减量。

  临床主要适应证;NVB主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料,单药应用有效率为14%~33%。与顺铂联合应用有效率为36%~52%。

  NVB对乳腺癌也有较好的疗效,有效率在35%~52%之间。与阿霉素联合应用疗效有进一步提高。NVB对卵巢癌、NHL也都有相当疗效。

  【用法】给药方法一般为:25~30mg/m2,静脉滴注,每周1次,连续4~6次为一疗程。最近资料表明50mg/m2,静脉滴注,每2~3周给药一次也能为多数病人耐受。

  【注意】骨髓抑制较明显,主要是白细胞减少,多在7天内恢复。血小板减少和贫血不足2%。神经毒性主要表现为腱反射减低(约25%)及便秘(17%~41%),个别病人可有肠麻痹,多为卵巢病人既往作过腹腔手术或肝功能不佳且与顺铂并用的病人。2%~6%的病人有指(趾)麻木,但发生率远低于VCR和VDS。出现恶心呕吐脱发的也较少(<10%)。此药对静脉有刺激性,应避免漏于血管外,注药完毕后应再给100~250ml生理盐水冲洗静脉。

  【制剂】注射液:每支10mg;50mg。

  【贮法】避光冰箱(4℃)内保存。


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