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依托泊苷〔基〕Etoposide〔Ⅰ〕
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依托泊苷〔基〕 Etoposide〔Ⅰ〕

鬼臼乙叉甙,足叶乙甙,VEPESID,LASTET,VP-16)

  为鬼臼脂(podophyllin)的半合成衍生物。由于在同类药物中毒性较低,对小细胞肺癌和淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效也较突出,目前成为常用抗肿瘤药物之一。

  【性状】灰白色粉状结晶,易溶于水。

  【药理及应用】研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期,而对S及G2期有较大的杀伤作用,使细胞期阻滞于G2期、VP-16可能在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓朴异构酶Ⅱ使DNA不能修复。

  给人静脉注射本品后,t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.8小时,74%~90%的药物与血白蛋白结合,主要经由尿中排除,72小时内排出45%,其中15%为代谢物,仅15%~16%由粪中排出。口服VP-16胶囊,生物利用度为50%,血中浓度仅为静脉注射的52±8%;口服药物后0.5~4小时血浓度可达高峰,t1/2为4.9±0.4小时。

  临床适应证:VP-16主要用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤、急性粒细胞白血病,对卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤亦有效。

  【用法】一般60~100mg/m2,静脉注射,一般应用生理盐水稀释每日1次,连续5日,每3~4周重复1次。口服相同剂量连服10日或加倍剂量连服5日,亦每3~4周重复一次。

  【注意】骨髓抑制较明显(最低值2周,3周时可恢复),消化道反应,脱发,位置性低血压(快速滴注时)。注射于血管处可引起局部刺激。

  本品在5%葡萄糖液中不稳定,可形成微细沉淀。

  【制剂】注射液:每支50mg;100mg。胶囊:每胶囊50mg;100mg。

  【贮法】避光保存。


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