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高三尖杉酯碱homoharringtonine
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三尖杉酯碱〔典〕〔基〕 homoharringtonine

  为从三尖杉科植物三尖杉(cephatotaxus fortuneif.)或其同属植物中得到的生物碱。

  三尖杉科三尖杉属植物共9种,其中8种产于我国。此属植物中含有多种生物碱,即三尖杉酯碱(harringtonlne)、高三尖杉酯碱(homoharringtonine)、异三尖杉酯碱(isoharringtonine)及脱氧三尖杉酯碱(deoxyharringtonine),此外还提得非酯碱的三尖杉碱(即粗框碱,cephalotaxine)等。国内研究了三尖杉(c.forlunci)、中华粗榧(c.sinensis)、海南粗榧(c.hainanensis)、篦子三尖杉(c.omeii)等种,提得的生物碱与国外报告者相似,并广泛开展了临床研究证明对白血病和淋巴瘤有效。目前高三尖杉酯碱已经美国nci组织的多中心临床试用,主要应用于急性非淋巴细胞白血病。在其他方面的应用尚在开发中。

  【性状】类白色或微黄色结晶性粉末或无定形疏松团体,味苦。有引湿性,遇光颜色变深。微溶于水,易溶于乙醇、氯仿。

  【药理及应用】高三尖酯碱对3h标记的门冬酰胺参入蛋白质有抑制作用,对3h标记的胸腺嘧啶核苷参入dna也有影响。高三尖杉酯碱还能诱导细胞分化,提高camp的含量,抑制糖蛋白合成。电子显微镜下可以看到染色质向核边缘集中、浓缩、形成染色体团块向核外膨出,发展成为与核分离的“凋落小体”,最后核碎裂。

  用3h标记物的高三尖杉酯碱静脉注射给大鼠,15分钟后放射性分布于肾、肝、骨髓、心、胃肠等。2小时后各脏器放射性明显降低,髓中降低较缓慢。高三尖杉酯碱在血中的t1/2α为2.1分钟,t1/2β为53.7分钟,24小时由尿中排出42.2%,粪中排出6.3%。其中原形药占15.9%。48小时自胆汁排出57.7%,原形药为20.2%。

  临床适应证:国内曾试用高三尖杉脂碱治疗急性粒细胞白血病44例,完全缓解者达27.3%,总缓解率为84.1%。与vcr、ara-c、泼尼松合用,可提高疗效。用于急性单核细胞性白血病及恶性淋巴瘤也有一定疗效。也可用于真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血病及早幼粒细胞性白血病等。

  【用法】静脉滴注,1日1~4mg,加于10%葡萄糖液250~500ml中,缓慢滴注,4~6日为1疗程,间歇1~2周后可再用。

  【注意】可有白细胞数下降,多数病人可以恢复。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。曾引起心房扑动,应即停药。部分病例可见心肌损害。心律失常器质性心脏病、肝、肾功能不全患者慎用。

  【制剂】注射液:每支1mg(1ml);2mg(2ml)。


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