他莫昔芬^〔基〕　Tamoxifen^〔Ⅰ〕

（三苯氧胺，NOLVADEX，TAMOFEN，TAM）

　　本品为合成的抗雌激素药物，有抗雌激素的作用，主要用于乳腺癌。

　　【性状】为白色或淡黄色晶末，无臭。熔点96～98℃。其枸橼酸盐结晶熔点140～142℃。

　　【药理及应用】他莫昔芬是雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，但强度仅为雌二醇的1／2。动物实验能促使阴道上皮角化和子宫重量增加，并能防止受精卵着床，延迟排卵。它与雌二醇竞争雌激素受体，这种药物受体复合物可转位入细胞胞核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。

　　口服后迅速被吸收，口服4～7小时后血中浓度达高峰。消除半衰期7天。连续给药7天后血中稳定在高水平。其代谢产物为N-去甲基他莫昔芬和4-羟他莫昔芬。大部分以结合物形成由粪便排出，少量从尿中排出。

　　临床适应证：临床治疗乳腺癌的有效率一般在30％左右，雌激素受体阳性病人疗效较好（49％），阴性病人疗效差（7％）。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年青病人的效果为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。

　　【用法】口服，每次10mg，1日2次，可连续使用。

　　【制剂】片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬15.2mg（相当于他莫昔芬10mg）。