福美坦

　　【药物名称】福美坦  formestane

　　【药物别名】兰他隆、福美斯坦

　　【分子式成分】本药除有效成份外，还含有下列辅料：聚乙二醇4000，药用大豆卵磷酯，70%PC维生素E，注射用氢氧化钠（调节pH值至7.0），氮气（99.99%）。

　　【制剂规格】250MG/支。储存于25°C以下。已配好的混悬液如保存于冰箱中在2-8°C条件下，可保持稳定达24 hr。

　　【药理毒理】本药可选择性抑制芳香化酶，阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程，大大减少体内雌激素，从而抑制乳腺癌生长。由于它抑制芳香化酶的特异性很高，不影响肾上腺皮质激素的合成，因此不需要补充糖皮质激素，也不会引起雄激素前体的蓄积。由于本药能显著降雌雄激素水平，在本药的III期临床发现，使用本药的病人有28%达到客观缓解，26%达到病情稳定。本药的II期临床研究发现，在接受本药作为二线治疗药的妇女中，平均缓解持续时间为13-33个月，显著优于氨鲁米特和甲地孕酮。由于其独特的作用机理，本药的有效率与病人以前的治疗疗效无关，在作为三苯氧胺或化疗药治疗复发后的后续治疗时，仍可使约50%的病人受益（客观缓解 + 病情稳定）。

　　【药 动 学】单次注射本药250 mg后1-2日达血药峰浓度，用药3-4次后达稳态血浓，血浆蛋白结合率为82%～86%。本药在肿瘤组织中的浓度较血药浓度高5倍。主要通过肝脏排泄，其消除半衰期为5-6日。

　　【适 应 证】自然或人工绝经的乳腺癌病人，包括其它内分泌治疗（如他莫昔芬）无效的病人。

　　【不良反应】本药的不良反应常属轻中度（WHO的第1或第2级），可恢复而无后遗症。常见皮肤发痒、疼痛、刺激、烧灼感、无痛或痛性肿块。偶见皮肤潮红、热感、恶心、呕吐。

　　【相互作用】至今尚无本药与其它抗癌药联合用药的资料。曾见一例合用苯妥英钠的病人发生面部多毛症。

　　【用法用量】250 mg每二周一次，作臀部深肌肉注射。

　　【用药须知】避免不小心将药物注入血管中，否则有效成分将迅速进入血循环中，在注药后会立即出现以下症状：口苦、面色潮红、心动过速、呼吸困难或晕眩。不应注射在上次注射所引起的硬结或炎症区域中。本药不得与任何其它注射液混合使用。

　　【注意事项】禁用于绝经前、怀孕及捕乳期妇女。肝肾功能不良者，不要求调整剂量。驾车或操纵机器应小心，因偶见报告有头昏、嗜睡或昏睡。本药不适用于儿童。