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卡铂Carboplatin〔Ⅰ〕
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卡铂 Carboplatin〔Ⅰ〕

(碳铂,PARAPLATIN,CARBOPLAT,ERCAR,CBP)

  本品为第二代铂类抗肿瘤药,其生化特征与顺铂相似,但肾毒性、消化道反应及耳毒性均较低,是近年来受到广泛重视的新药。

  【性状】白色粉末,易溶于水,对光敏感,易分解。

  【药理及应用】作用机制仍待深入研究,主要是引起靶细胞DNA的链间及链内交联,破坏DNA而抑制肿瘤的生长。

  卡铂在体内大部分不与血浆蛋白结合,稳定性较高。主要经肾小球滤过排出。卡铂在体外人血浆中半衰期较长t1/229小时而顺铂则较短(t1/21.5~3.7小时)。在大鼠体内α1/2和β1/2各为3分钟和26分钟;而顺铂则分别为2和10分钟。给予病人静脉滴注20~520mg/m2/小时,24小时尿中共排出铂67%(63%~73%)。如为一次推注(11~99mg/m2),24小时排出铂平均值为54%。大鼠注射卡铂20mg/kg后与蛋白结合的卡铂20%是可逆的,在1小时内基本稳定;而给予顺铂后(2mg/kg)游离的铂仅存在5~10分钟,与蛋白迅速结合,到60分即无游离铂检出。家兔注入卡铂后,70%在1小时内,大部在4小时内排出;而顺铂在1、4小时和21天由尿中的排出量为32%,57%和68%。卡铂通过大量实验与临床研究,在体内存留时间比顺铂短;肾毒性、毒性及神经毒性均比顺铂低;但骨髓抑制相等或略高。与顺铂有不完全交叉耐药,即既往用过顺铂无效的病人,改用卡铂仍有可能取得疗效。

  临床适应证:本药为广谱抗肿瘤药,主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤子宫内膜癌等。

  【用法】用法为静脉注射或静脉滴注。用药前用5%葡萄糖注射液溶解,浓度为10mg/ml。也可进一步稀释到0.15mg/ml静脉滴注。一般成人每4周给药1次,每次200~400mg/m2;也可采用每次60mg/m2,每天1次,连续5天,间隔4周重复1次。以给药2~4次为一疗程。

  【注意】主要不良反应为骨髓抑制,半数以上病人可有不同程度的白细胞和血小板减少,一般在用药后14~21天出现,停药后可自行恢复。肾毒性较轻,因之不必像顺铂那样需要水化。但既往有肾功能损伤的病人用药后可能加重,因之应慎用或减量。其他如恶心呕吐较顺铂轻微而少见,神经毒性、耳毒性及脱发均较罕见。

  【制剂】注射用卡铂:每瓶100mg。

  【贮法】室温避光保存。


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