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氮芥chlormethine
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氮芥〔典〕〔基〕 chlormethine

(nitrogen mustard,hn2

  氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基因(如蛋白质的羧基、氨基、疏基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合。

  【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。在水中极易溶解,在乙醇中易溶。熔点为108~111℃。

  【药理及应用】氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生dna的双链内的交叉联结或dna的同链内不同碱基的交叉联结。g1期及m期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由g1期进入s期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。

  氮芥进入血中后迅速水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有0.5~1分钟,90%在1分钟内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。

  临床适应证:氮芥主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血病无效。

  【用法】每次6mg/m2(一般为5~10mg),静脉注射,由近针端输液皮管中冲入。体腔内注射时用生理盐水20~40ml稀释,在抽液后即时注入。

  【注意】消化道反应、骨髓抑制(9~14日最低,16~20日恢复)、脱发、注射于血管外时可引起溃疡。

  【制剂】注射液:每支5mg(1ml);10mm(2ml)。

  【贮法】在避光阴凉处保存。


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·氮芥醇液

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