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卡莫司汀〔典〕〔基〕Carmustine
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卡莫司汀〔典〕〔基〕 Carmustine

氮芥,氯乙亚硝脲,BCNU)

  为亚硝脲类烷化剂,虽然其结构上有一个氯乙基,但化学反应与氮芥不同。由于能透过血胸屏障,故常用于脑瘤和颅内转移瘤。

  【性状】无色或微黄色结晶性粉末,无臭。溶于乙醇聚乙二醇,不溶于水。熔点30~32℃(熔融时分解)。

  【药理及应用】现认为本品进入体内后,在生理条件下经过OH离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化,重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。异氰酸盐可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。产生DNA交叉链的第一步反应是使G-O6部位烷化,再在C-N1和G-N3之间以2碳键联生成链间交联。

  O6-烷基-鸟嘌呤(O6-A-G)转移酶可以除去第一步反应中生成的G-O6-烷基,从而防止交联的生成。缺少O5-A-G转移酶的细胞称为MER细胞,对亚硝脲类烷化剂敏感,而MER+细胞则对其耐药,这是检测肿瘤的MER从而达到一定选择性化疗的基础。本品属周期非特异性药,与一般烷化剂无完全的交叉耐药。亚硝脲类药物的耐药与多药耐药基因(mdr)关系不大。

  本品注射后在血中的半衰期为1.5小时,第一相为6分,第二相为68分。注射后48小时有60%以降解产物形式由尿中排出。静脉注射后有相当部分进入脑脊液中,能透过血脑屏障。

  临床适应证:临床上主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对多发性骨髓瘤、恶性黑色素瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。

  【用法】静脉滴注,1日125mg(或100mg/m2),连用2天。使用时与生理盐水或5%葡萄糖液200ml混合,静脉滴注。

  【注意】不良反应主要为消化道反应及迟发的骨髓抑制,在用药后4~6周时白细胞达最低值。此外,对肝肾功能也有影响。高剂量时可引起迟发的骨髓抑制和肾功能损伤。用药期间应定期检查血象。

  【制剂】注射液:为本品的聚乙二醇灭菌溶液,每支125mg(2ml)。

  【贮法】对热极不稳定(超过32℃即分解),应置冰箱内5℃以下保藏。运送时需装在冰盒中。


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