硝卡芥

　　【药物名称】硝卡芥  Nitrocaphane

　　【药物别名】消瘤芥，邻丙氨酸硝卡芥、硝卡介

　　【分子式成分】化学名：2-[双(β-氯乙基)胺甲基］-5-硝基苯丙氨酸。分子式：C₁₄H₁₉C_l2N₃O₄。分子量：364.23。

　　【制剂规格】粉针剂：20mg、40mg。本品为淡棕黄色疏松块状物或粉块。

　　【药理毒理】本品为溶肉瘤素脂肪族的异构体，为我国开发的烷化剂。为细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA的合成，对DNA的合成更为显著。对癌细胞分裂各期均有影响，对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。抗瘤谱广，毒性较低。静脉注射后，肾，肝和肺含量较高。能通过血脑屏障。肿瘤中含量高。口服吸收快，主要经尿和粪排泄。

　　【药 动 学】注射后在血中维持时间较长，24小时后减少54%。分布以胆囊和肾脏最多，肿瘤，肝，肺次之，脑中最少。能通过血脑屏障，肿瘤内含量高。静脉注射1小时后药物分布至全身各个组织，口服24小时后药物分布至全身。主要通过肾脏排泄，24小时后排出53%。

　　【适 应 证】肺癌，恶性淋巴瘤，头颈部癌，子宫颈癌及癌性腔积液。

　　【不良反应】常见恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应，偶见骨髓抑制、白细胞减少及脱发、乏力、皮诊等。

　　【用法用量】静脉或动脉注射，20mg～40mg/次，以生理盐水溶解，每日或隔日一次，总量为200mg～400mg。
　　腔内注射，40mg～60mg/次，1次～2次/周。
　　局部外敷，用70%二甲亚砜将硝卡芥溶解成20mg～30mg/ml的溶液外用。
　　瘤内注射，20mg～40mg/次，于肿瘤四周分点注入。

　　【注意事项】孕妇禁用。用药期间查血常规和血小板。骨髓抑制、严重感染、肝、肾功能损伤者慎用。