甲硫氧嘧啶

　　【药物名称】甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil

　　【分子式成分】化学名称为：4-甲基-2-硫代尿嘧啶。分子式：C₅H₆N₂OS。分子量：142.18

　　【制剂规格】本品为白色或微黄色片。片剂：50、100mg/片。

　　【药理毒理】抗甲状腺药物。本品能与过氧化物酶系统中的二硫键结合成无活性的二硫化合物，干扰了二硫键传递碘的能力，从而抑制碘的活化，酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，使甲状腺素的合成受到障碍。

　　临床上用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：1.病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；2.青少年及儿童、老年患者；3.甲状腺手术后复发，又不适于放射性¹³¹I治疗者；4.手术前准备；5.作为¹³¹I放疗的辅助治疗。

　　【药 动 学】本品口服迅速吸收，T_max为8小时，半衰期为6-15小时，代谢较慢，维持时间长，在甲状腺组织中药物浓度可维持15-24小时，大部分从尿排出，还可以通过胎盘和乳汁排出。

　　【适 应 证】各种类型的甲状腺功能亢进症

　　【不良反应】常见有头痛、眩晕，关节痛，唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎。个别病人可致黄疸和中毒性肝炎。最严重的不良反应为粒细胞缺乏症，故用药期间应定期检查血象，白细胞数低于4×10⁹/L或中性粒细胞低于1.5×10⁹/L时，应按医嘱停用或调整用药。

　　【相互作用】本品与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。 磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用本品需注意。此外，高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长，故在服用本品前应避免服用碘剂。

　　【用法用量】用于治疗成人甲状腺功能亢进症，开始剂量一般为每天300mg，视病情轻重介于150-400mg，分次口服，一日最大量600mg。病情控制后逐渐减量，维持量每天50-150mg，视病情调整；小儿开始剂量每日按体重4mg/kg，分次口服，维持量酌减。

　　药物过量】 如发生甲状腺功能减低时，应及时减量或加用甲状腺片。

　　【注意事项】严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对硫脲类药物过敏者禁用。

　　1.应定期检查血象及肝功能。
　　2.对诊断的干扰：可使凝血酶原时间延长，AST、ALT、ALP、Bil升高。
　　3.外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。
　　4.应用本品后，皮疹、粒细胞减少、粒细胞缺乏的发生率较丙硫氧嘧啶高，故目前已较少应用。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。

　　[儿童用药]小儿用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。

　　[老年患者用药]老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低时，应加用甲状腺片。