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促性腺激素释放激素类似物
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促性腺激素释放激素类似物

  【药物名称】促性腺激素释放激素类似物 gonadotrophin releasing hormone analogue(GnRH-A),

  【药物别名】阿拉瑞林、丙氨瑞林 Alarelin

  【分子式成分】化学名:5-氧代脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰乙胺。分子式:C56H78N16O12。分子量:1167.34。

  【制剂规格】粉针剂:25 μg/支 ,10支/盒;150 μg /支 ,10支/盒。

  【药理毒理】本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物,用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾体激素短暂升高;重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,达到药物去卵巢的作用,这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。

  【药 动 学】动物实验表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血药浓度达到峰值,血药浓度下降符合二房室模型,肌注给药时T1/2α约为0.2 h,T1/2β约为1.8 h。静脉给药时T1/2α为0.08 h,T1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为27%~35%,组织分布中以肾脏最高,其次是肝脏、性腺和垂体,药物可从胆汁分泌,24 h内在体内完全代谢分解,并全部从尿和粪中排出,其中80%由尿中排出。

  【适 应 证】子宫内膜异位症。

  【不良反应】可出现因低雌激素状态引起的症状,如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变,个别患者出现皮疹,停药后即可消失。

  【用法用量】皮下或肌肉注射,月经来潮的d1~d2开始治疗,150 μg/次,qd,或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3~6月为一个疗程。

  【注意事项】① 孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用。② 对GnRH或类似物过敏者禁用。③ 撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外,其余患者均需采用逐步撤药的方法。④ 用药期间如出现淋漓出血,可咨询医生调整剂量至200 μg/d 。⑤ 疗程一般不超过6个月,以防发生骨质丢失。

  【生产单位】
  安徽省马鞍山生物化学制药厂


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