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甲睾酮〔典〕〔基〕Methyltestosterone
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睾酮〔典〕〔基〕Methyltestosterone

甲基睾丸素,Android)

  【性状】白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味;微有引湿性。在乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在乙醚中略溶,在植物油中溶解,在水中不溶。熔点163~167℃。

  【药理及应用】作用与天然宰酮相同,但口服有效,能促进男性性器官及副性征的发育、成熟;对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能;促进蛋白质合成及骨质形成;刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红蛋白增加。口服能从胃肠道吸收,经1~2小时血浓度达峰值,t1/22.7小时;也可从口腔粘膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活,故以香下含服为宜,剂量可减半。

  临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾症;妇科疾病,如月经过多、子宫肌瘤子宫内膜异位症;老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等。

  【用法】口服或舌下含服:1次5~10mg,1日10~30mg。

  (1)男性雄激素缺乏症 开始时每日30~100mg,维持量为1日20~60mg。

  (2)月经过多或子宫肌瘤 每次舌下含服5~10mg,1日2次,每月剂量不可超过300mg。

  (3)子宫内膜异位症 每次舌下含服5~10mg,1日2次,连用3~6个月。

  (4)老年性骨质疏松症 每日10mg,舌下含服。

  (5)小儿再生障碍性贫血 每日1~2mg/kg,1~2次分服。

  (6)用于晚期乳腺癌 1日50~200mg,分次服用。

  【注意】大剂量(每月300mg以上)可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。有过敏反应者应停药。肝功能不全者慎用。前列腺癌患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

  【制剂】片剂:每片5mg;10mg。


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