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胰岛素注射液
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胰岛素注射液

  【药物名称】胰岛素注射液 Insulin Injection

  【药物别名】诺和灵

  【分子式成分】胰岛素(猪或牛)的灭菌水溶液。每100ml中可含甘油1.4~1.8g与苯酚0.25g。

  【制剂规格】本品为无色或几乎无色的澄明液体。(1)10ml:400单位(2)10ml:800单位。密闭,在冷处保存,避免冰冻。

  【药理毒理】本品为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖,同时影响蛋白质和脂肪代谢,包括以下多方面的作用:1.抑制肝糖原分解及糖原异生作用,减少肝输出葡萄糖;2.促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成;3.促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白质和脂肪的合成和贮存;4.促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使极低密度脂蛋白的分解;5.抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解,抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。

  临床上用于:1.Ⅰ型糖尿病;2.Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等;3.糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷;4.长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低,经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时,如妊娠、哺乳等;5.成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦;6. 妊娠糖尿病;7.继发于严重胰腺疾病的糖尿病;8.对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素,以促进组织利用葡萄糖。

  【药 动 学】口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5-1小时开始生效,2-4小时作用达高峰,维持时间5-7小时;静脉注射10-30分钟起效,15-30分钟达高峰,持续时间0.5-1小时。静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5-10分钟,皮下注射后半衰期为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注射部位胰岛素的吸收可有差别,腹壁吸收最快,上臂外侧比股前外侧吸收快;不同病人吸收差异很大,即使同一病人,不同时间也可能不同。胰岛素吸收到血液循环后,只有5%与血浆蛋白结合,但可与胰岛素抗体相结合,后者使胰岛素作用时间延长。主要在肾与肝中代谢,少量由尿排出。

  【适 应 证】各类糖尿病

  【不良反应】过敏反应、注射部位红肿、瘙痒、寻麻疹、血管神经性水肿。
  1.低血糖反应,出汗、心悸、乏力,重者出现意识障碍、共济失调、心动过速甚至昏迷。
  2.胰岛素抵抗,日剂量需超过200单位以上。
  3.注射部位脂肪萎缩、脂肪增生。
  4.眼屈光失调。

  【相互作用】1.糖皮质类固醇、促肾上腺皮质激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕药、肾上腺素苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素等可不同程度地升高血糖浓度,同用时应调整这些药或胰岛素的剂量。
  2.口服降糖药与胰岛素有协同降血糖作用。
  3.抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类药及抗肿瘤药甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争和血浆蛋白结合,从而使血液中游离胰岛素水平增高。非甾体消炎镇痛药可增强胰岛素降血糖作用。
  4.β受体阻滞剂如普萘洛尔可阻止肾上腺素升高血糖的反应,干扰肌体调节血糖功能,与胰岛素同用可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,延长低血糖时间。合用时应注意调整胰岛素剂量。
  5.中等量至大量的酒精可增强胰岛素引起的低血糖的作用,可引起严重、持续的低血糖,在空腹或肝糖原贮备较少的情况下更易发生。
  6.氯喹奎尼丁奎宁等可延缓胰岛素的降解,在血中胰岛素浓度升高从而加强其降血糖作用。
  7.升血糖药物如某些钙通道阻滞剂、可乐定、丹那唑、二氮嗪生长激素肝素、H2受体拮抗剂、大麻吗啡、尼古丁、磺吡酮等可改变糖代谢,使血糖升高,因此胰岛素同上述药物合用时应适当加量。
  8.血管紧张素酶抑制剂、溴隐亭、氯贝特、酮康唑、锂、甲苯咪唑、吡多辛、茶碱等可通过不同方式直接或间接致血糖降低,胰岛素与上述药物合用时应适当减量。
  9.奥曲肽可抑制生长激素、胰高血糖素及胰岛素的分泌,并使胃排空延迟及胃肠道蠕动减缓,引起食物吸收延迟,从而降低餐后高血糖,在开始用奥曲肽时,胰岛素应适当减量,以后再根据血糖调整。
  10.吸烟:可通过释放儿茶酚胺而拮抗胰岛素的降血糖作用,吸烟还能减少皮肤 对胰岛素的吸收,所以正在使用胰岛素治疗的吸烟患者突然戒烟时,应观察血糖变化,考虑是否需适当减少胰岛素用量。

  【用法用量】皮下注射一般每日三次,餐前15-30分钟注射,必要时睡前加注一次小量。剂量根据病情、血糖、尿糖由小剂量(视体重等因素每次2-4单位)开始,逐步调整。1型糖尿病患者每日胰岛素需用总量多介于每公斤体重0.5-1单位,根据血糖监测结果调整。2型糖尿病患者每日需用总量变化较大,在无急性并发症情况下,敏感者每日仅需5-10单位,一般约20单位,肥胖、对胰岛素敏感性较差者需要量可明显增加。在有急性并发症(感染、创伤、手术等)情况下,对1型及2型糖尿病患者,应每4-6小时注射一次,剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。

  静脉注射主要用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。可静脉持续滴入每小时成人4-6单位,小儿按每小时体重0.1单位/kg,根据血糖变化调整剂量;也可首次静注10单位加肌内注射4-6单位,根据血糖变化调整。病情较重者,可先静脉注射10单位,继之以静脉滴注,当血糖下降到13.9mmol/L(250mg/ml)以下时,胰岛素剂量及注射频率随之减少。在用胰岛素的同时,还应补液纠正电解质紊乱及酸中毒并注意机体对热量的需要。不能进食的糖尿病患者,在静脉输含葡萄糖液的同时应滴注胰岛素。

  [药物过量]对糖尿病患者,如用量过大或未按规定进食,均可引起血糖过低甚至产生低血糖性昏迷,有先兆症状时应口服葡萄糖、进食糕饼或糖水,如病人失去知觉,应肌肉、皮下或静脉注射胰高血糖素,神志清醒后,口服糖类物质。对胰高血糖素无反应者,须静注葡萄糖溶液。

  【注意事项】对胰岛素过敏患者禁用。

  1.低血糖反应,严重者低血糖昏迷,在有严重肝、肾病变等患者应密切观察血糖。
  2.病人伴有下列情况,胰岛素需要量减少:肝功能不正常,甲状腺功能减退,恶心呕吐,肾功能不正常,肾小球滤过率每分钟10-50ml,胰岛素的剂量减少到95-75%;肾小球滤过率减少到每分钟10ml以下,胰岛素剂量减少到50%。
  3.病人伴有下列情况,胰岛素需要量增加:高热、甲状腺功能亢进、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、严重感染或外伤、重大手术等。
  4.用药期间应定期检查血糖、尿常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管、血压及心电图等,以了解病情及糖尿病并发症情况。

  [孕妇及哺乳期妇女用药]糖尿病孕妇在妊娠期间对胰岛素需要量增加,分娩后需要量减少;如妊娠中发现的糖尿病为妊娠糖尿病,分娩后应终止胰岛素治疗;随访其血糖,再根据有无糖尿病决定治疗。

  [儿童用药]儿童易产生低血糖,血糖波动幅度较大,调整剂量应0.5-1单位,逐步增加或减少;青春期少年适当增加剂量,青春期后再逐渐减少。

  [老年患者用药]老年人易发生低血糖,需特别注意饮食、体力活动的适量。

  【生产单位】资料暂缺


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·胰岛素〔典〕〔基〕Insulin

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