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甲苯磺丁脲〔典〕Tolbutamide
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甲苯磺丁脲〔典〕 Tolbutamide

甲磺丁脲,甲糖宁,D-860)

  【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化钠溶液中溶解。

  【药理及应用】为磺脲类口服降血糖药,主要选择地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的分泌。本品还能增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。

  对于胰岛损害不严重病例,由于磺脲类能促进β细胞的分泌,恢复其代偿功能,故有一定疗效。一般用于成年后发病,单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度糖尿病人。一般认为每日胰岛素需要量在25~40单位以上者多无效。对胰岛素有抗药性者,可加用本品。对幼年型糖尿病,代谢已有严重障碍的重症病例(胰岛素依赖型患者),尤其是酸中毒昏迷的病例,则无效,故不能完全代替胰岛素。此外,本品可用干胰岛肿瘤的诊断。

  【用法】口服,1次0.5~1g,1日1~2g。可于第1、2日每日口服3次,每次1g;第3日开始以1日3次,每次0.5g的维持量。病情好转后,用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断,可静注1g甲苯磺丁脲钠盐(溶于20ml生理盐水中),2分钟内即可见血糖下降,维持3小时左右。此反应特异,故可用作诊断。但须注意,以防严重低血糖的后果。

  【注意】

  (1)肝、肾功能不全,白细胞减少。对磺胺过敏者,孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染禁用。

  (2)有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可改饭后服药,从小剂量开始加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其它的不良反应有过敏(皮肤红斑或麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药并予以处理。

  【药物相互作用】

  (1)与氢氯噻嗪或糖皮质激素合用,可使本品的降血糖效果降低,此因双氢氯噻嗪等能使血糖升高,与本品的降血糖作用相桔抗。同理,其它磺脲类降血糖药也不可与噻嗪类利尿药或糖皮质激素类合用。

  (2)与抗凝血药如双香豆素等同服,由于本品同血浆蛋白结合率较高,可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素。从而使抗凝血作用增强。此外,双香豆素有抑制药物代谢酶的作用,可抑制本品的代谢,从而加强本品的降血糖作用。故两药应避免合用,或按血糖水平或血液凝固时间调节两者剂量。

  (3)与保泰松同用时,可使本品的降血糖作用增强,从而引起急性低血糖。此时应及时按血糖水平减低本品的剂量,或者停止两药的合用。保泰松能抑制本品的代谢(代谢为无降血糖作用的羧甲磺丁脲),并能置换与血浆蛋白结合的本品,故本品血药浓度增高,降血糖作用增强。

  (4)磺胺类药物亦能抑制本品的代谢,并置换出与血浆蛋白结合的本品,合用后可使本品的作用及毒性均增强,故不宜合用。

  (5)本品与氯霉素合用时,由于氯霉素为肝药酶抑制剂,能抑制肝脏微粒体内药酶的活性,使本品的代谢减慢,半衰期延长,从而使本品的作用和毒副反应增强。据报道,每日口服本品2g,同服氯霉素,可使本品的半衰期由5.5小时延长到15小时,血药浓度由7.5mg/100ml提高到14mg/100ml。如两药合用,须根据病人血糖水平调整剂量。否则可能导致低血糖性休克。

  (6)磺脲类药物可增强乙醇毒性,治疗期间宜戒酒。

  【制剂】片剂:每片0.5g。


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