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硝喹
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硝喹 Nitroquine

  【性状】为米黄色结晶,无臭,味不苦。微溶于水及乙醇甲醇、丙酮、氯仿等中。

  【药理及应用】本品对鼠疟、鸡疟、猴疟的红细胞内期都有较好的抗疟作用,对鸡疟、猴疟在蚊体孢子增殖期有切断作用。本品口服后70~90%从肠道吸收,10~30%从粪便排出,1~2%以原形自尿中排出。药物主要存在于血浆中,血细胞仅含微量;分布以肺含量最高,肝、肾上腺次之,心脏及子宫含量极微。达Cmax为4小时,t1/2为27小时。氨苯砜对本品有明显增效作用,并可延长本品在血液中的有效浓度(t1/2可延长至75小时)。两者合用能阻断孢子增殖,可防止疟疾的传播。现多制成复方硝喹片,用于恶性疟和间日疟的治疗与预防。

  【制剂】复方硝喹片:每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。用于间日疟根治:成人每次4片,每日1次,连服8日。用于恶性疟治疗:同上,连服3日。预防:每次4片,每10~15日1次,连服半年。副作用偶见轻度恶心、腹胀、腹痛、肠鸣等,不经处理可自行消失。肝肾不全患者慎用。肾上腺皮质功能不全者禁用,临床试用证明,本片剂对恶性疟的疗效与氯喹相当,并可治愈对氟喹有抗药性的病例。对间日疟,原虫转阴及症状消失均较氯喹慢,其根治效果与氯喹8日疗法相当,但副反应较轻。预防效果大致与乙胺嘧啶相似。


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