复方奎宁

　　【药物名称】复方奎宁  Compound Quinin

　　【分子式成分】盐酸奎宁、咖啡因。

　　【制剂规格】注射液。本品为复方制剂，其组分为：盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.036g。本品为无色的澄明液体；遇光变质。

　　【药理毒理】1、奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
　　奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
　　本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
　　2、咖啡因：小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，促使精神兴奋。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。

　　【适 应 证】疟疾的解热。

　　【不良反应】肌内注射可引起组织坏死，必要时采用深部臀肌注射。高敏者也可出现金鸡纳反应，宜加注意。少数特异质者可发生急性溶血反应。

　　【相互作用】①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用，可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。⑨咖啡因与麻黄碱及肾上腺素有相互增强作用，故不宜同时注射。

　　【用法用量】深部肌肉注射，一次2ml。

　　【注意事项】视神经炎、耳鸣和重症肌无力者禁用。由于本品有致畸和兴奋子宫平滑肌作用，孕妇禁用。心肌病患者禁用。

　　（1）本品如有结晶析出，注射前微热使溶解。
　　（2）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
　　（3）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
　　（4）哺乳期妇女慎用。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇禁用。

　　[儿童用药]严格按小儿常用量使用。