伯氨喹^{〔典〕〔基〕}　Primaquine

（伯喹，伯氨喹啉）

　　【性状】常用其磷酸盐，为橙红色结晶粉末，味苦。本品在水中溶解，在氯仿或乙醇中不溶。熔点200～205℃（分解）。

　　【药理】本品与扑疟喹同属8-氨基喹啉类衍生物，对红外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。本品抗疟作用原理可能是其代谢产物具有氧化性质，干扰疟原虫红外期三磷酸吡院核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。

　　口服后吸收迅速，2～3小时达血峰浓度，约153ng／ml；消失也快，8小时后血中残存量很少。t_1/2约7小时。V_d为205L。自尿排出总量仅为口服剂量的1％左右，其余为其代谢物。必须每日用药。

　　【应用】现主要用于根治间日疟和控制疟疾传播，常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱，对恶性疟红内期则完全无效，不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响，但因需用剂量较大，已接近极量，不够安全，故也不能作为病因预防药应用。

　　【用法】

　　（1）根治间日疟：每日口服26.4mg（盐基15mg），连服14日；或每日服39.6mg，连服8日。服此药前3日，同服氯喹，或在第1，2日同服乙胺嘧啶。

　　（2）控制疟疾传播：配合氯喹等治恶性疟时，每日服26.4mg，连服3日。

　　【注意】

　　（1）毒性比其他抗疟药大。每日剂量超过52.8mg时，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药热等症状，停药后可自行恢复。

　　（2）少数特异质者可发生急性溶血性贫血（因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶），应即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静滴5％葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症，可静注亚甲蓝1～2mg／kg。

　　（3）孕妇忌用，肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。