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咪康唑
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咪康唑〔典〕〔基〕 Miconazole(双氯苯咪唑,霉可唑,MONISTAT)

  【性状】常用其硝酸盐,为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在甲醇中略溶,在氯仿或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。

  【作用与用途】为咪唑类抗真菌药,对许多临床致病真菌如白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌等深部真菌和一些表皮真菌,以及酵母菌等,都有良好的抗菌作用。还对葡萄球菌、链球菌和炭疽杆菌等革兰阳性菌有抑菌作用。静脉注射后迅速在肝中代谢,约18%的非活性代谢物自尿中排出。药代动力学曲线表明是三室开放型的,半衰期分别为0.4、2.1和24.1小时。肾功能不足包括进行血液透析的病人,其药代动力学曲线并不改变。按照9mg/kg剂量给药,多数病例的血药浓度可超过1μg/ml。

  本品主要用于治疗深部真菌病,对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染也有效。

  【用法】口服,1次0.25~0.5g,1日0.5~1g。

  治疗深部真菌病需静脉给药,一日常用量为600~1800mg(10~30mg/kg),分3次给予。治疗芽生菌病,可用200~1200mg/d(疗程2~16周);治疗白色念珠菌病,可用600~1800mg/d(疗程1~20周);治疗隐球菌病,可用1200~2400mg/d(疗程3~12周);治疗球孢子病,可按1800~3600mg/d(疗程3~20周)。开始治疗时可先给小剂量(200mg),根据病人耐受情况加大用量,用大剂量时应慎重。一次药量用等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,控制滴入时间30~60分钟。

  局部用药常作为全身用药的补充,参考量如下:膀胱灌注:1次200mg,1日2~4次,将注射液稀释用。窦道灌注:1次200mg,1日2次,直接用注射液(不稀释)。气管滴入:1次100mg,1日4~8次,可将注射液用3倍量的等渗氯化钠注射液稀释后滴入或喷雾吸入。感染创口:1日灌洗1~2次,取注射液适当稀释后用。鞘内注射:1次20mg(注射液2ml,不稀释),连用3~7日。阴道插入:每晚用栓剂1粒,插入阴道深处,一般连用10日。

  【注意】

  (1)静滴时务必先将注射液稀释。可致心脏骤停,应密切观察用药。

  (2)偶可引起过敏反应,必须在住院严密观察下用药。

  (3)副作用以静脉炎为多见,常见的还有皮肤瘙痒、恶心、发热和寒战、眩晕、皮疹、呕吐等。瘙痒和皮疹严重者应停药。恶心和呕吐者可眼抗组胺药或止吐药,并避开餐前后给药,还可适当减少用量。

  (4)可引起红细胞压积下降、血小板减少、血钠下降等。用药期间应检查血红蛋白、红细胞压积、电解质和血脂等,遇有异常应及时处理。

  (5)一岁以下儿童不用本品。妊娠禁用。

  (6)不可与一些组成复杂的输液配伍。

  【制剂】胶囊剂:每胶囊0.25g。注射液:每支200mg(20ml)。软膏剂:2%。阴道栓剂:每粒100mg。


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