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氟胞嘧啶
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氟胞嘧啶〔典〕〔基〕 Flucytosin〔Ⅰ〕

(Fluorocytosin,5-FC)

  【性状】白色结晶性粉末,无臭,溶于水,溶解度为1.2%(20℃)。干燥品极稳定,水溶液在pH6~8时也较稳定,在低温时可析出结晶。在酸或碱液中则迅速分解,可检出含有脱氨化合物5-氟尿嘧啶

  【药理及应用】抗真菌药,对念珠菌、隐球菌,以及地丝菌有良好的抑制作用,对部分曲菌,以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用。对其他真菌和细菌都无作用。口服吸收良好,3~4小时血药达到高峰,血中半衰期为8~12小时,可透过血脑屏障。临床上本品用于念珠菌和隐球菌感染,单用效果不如两性霉素B,可与两性霉素B合用以增疗效(协同作用)。

  【用法】口服:1日4~6g,分4次服,疗程自数周至数月。静注,1日量50~150mg/kg,分2~3次单用本品时真菌易产生耐药性,宜与两性霉素B合用。

  【注意】不良反应有:氨基转移酶、碱性磷酸酶值升高、胃肠道症状、白细胞减少,贫血、血小板减少、肾损害、头痛、视力减退、幻觉、听力下降、运动障碍、血清钾、钙磷值下降,以及过敏反应(如皮疹)等。

  【制剂】片剂:每片250mg;500mg。注射液:2.5g(250ml)。


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