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异烟肼
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异烟肼〔典〕〔基〕 Isorriazid

(雷米封,INH,RIMIFON)

  【性状】 无色结晶,或白色至类白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦;遇光渐变质。在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解。其5%水溶液的PH为6~8。pKa=1.8,3.5,10.8。

  【药理及应用】 对结核杆菌有良好的抗菌作用,疗效较好,用量较小,毒性相对较低,易为病人所接受。异烟肼的口服吸收率为90%;服后1~2小时血清药物浓度可达峰;Vd为0.61±0.11L/kg,蛋白结合率甚低。本品在体内主要通过乙酰化,同时有部分水解而代谢。由于遗传差异,人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异,快乙酰化者的平均t1/2为1.1小时。慢乙酰化者则为3小时。本品易通过血脑屏障。

  主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳麦粒肿等也有一定疗效。

  【用法】

  (1)口服:成人1次0.1~0.3g,1日0.2~0.6g对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎,1次0.2~0.3g,1日3次。

  (2)静注或静滴:对较重度浸润结核,肺外活动结核等,1次0.3~0.6g,加5%葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液20~40ml,缓慢推注。或加入输液250~500ml中静滴。

  (3)细菌性痢疾:1次200mg,1日3次,连服3~7日。

  (4)百日咳:1日按10~15mg/kg,分为3次。

  (5)麦粒肿:1日按4~10mg/kg,分为3次。

  (6)局部(胸腔内注射治疗局灶性结核等):一次50~200mg。

  【注意】

  (1)不良反应有胃肠道症状(如食欲不振、恶心、呕吐腹痛便秘等);血液系统症状(贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多,引起血痰、咯血鼻出血、眼底出血等);肝损害;过敏(皮疹或其他);内分泌失调(男子女性化乳房、泌乳、月经不调阳痿等);中枢症状(头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等);周围神经炎(表现为肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎视神经萎缩等)。上述反应大多在大剂量或长期应用时发生。慢乙酰化者较易引起血液系统、内分泌系统和神经精神系统的反应;而快乙酰化者则较易引起肝脏损害。

  (2)维生素B6可防治神经系统反应的发生,每日用量10~20mg,分1~2次服,但不应作为一种常规来普遍应用。遇异烟肼急性中毒时,大剂量维生素B6可对抗,并需进行其他对症治疗。

  (3)也可1日300mg1次顿服或1周2次,1次0.6~0.8g,这种给药方法可提高疗效并减少不良反应的发生率。

  (4)可加强香豆素类抗血凝药、某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药等的作用,合用时须注意。

  (5)用药期间注意检查肝功能。肝功能不良者、有精神病和癫痫病史者慎用。

  (6)孕妇慎用。

  (7)抗酸药尤其是氢氧化铝可抑制本品的吸收,不宜同服。

  【制剂】片剂:每片0.05g;0.1g;0.3g。注射液:每支0.1g(2ml)。

  【贮法】遮光、密封保存。


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·异烟腙Ftivazide〔Ⅰ〕

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