帕星肼

　　【药物名称】帕星肼  Pasiniazid

　　【药物别名】力排肺疾  Dipasic

　　【制剂规格】片剂：每片100mg（其化学结构中相当于异烟肼47.3mg，对氨水杨酸52.7mg）。

　　【药理毒理】帕星肼是异烟肼（INH）与对氨水杨酸（PAS）的分子化合物，为异烟肼的对氨水杨酸盐而非二者的简单混合物。本品呈黄色菱形结晶，与其母体INH、PAS迥然不同。商品为片剂，每片含INH 47.3mg和PAS 52.7mg。帕星肼在Kirchner液体培养基中药物浓度达到0.05mg／L时，即对结核杆菌（H37Rv）产生完全的抑制作用，即使是INH耐药菌株，本品仍有一定抑菌作用，它比同剂量的INH抗结核杆菌作用强3～5倍。结核杆菌对本品产生耐药性极慢。

　　【药 动 学】帕星肼口服吸收人体内后，主要在肝脏内缓慢分解，尔后行乙酰化而灭活。由于从尿中排出甚少，所以清除速率很慢，T_1/2约10～11h。因在体内（包括血液、脑脊液及各种体液）的存留时间延长，可达较长时间的高浓度。从服用本品的肺结核病人手术切除的病肺组织中，发现含本品的药物浓度相当于INH 6μg/g和PAS 6.3μg/g。

　　【适 应 证】各种类型的肺结核和肺外结核（包括结核性脑膜炎）。

　　【不良反应】（1）很少有不良反应，偶有皮疹和肝脏损害；（2）极少数对异烟肼或本品过敏者忌用。

　　【用法用量】口服：一般为每千克体重10～20mg，成人每日5～10片；儿童可视其个体需要（如急性血行播散性结核、结核性脑膜炎）而适当增加至每千克体重20～40mg，分3～5次，疗程6～12个月，连续用药，不宜中断。