磺苄西林

　　【药物名称】磺苄西林  Sulbenicillin

　　【药物别名】磺苄青霉素、磺西林、可达西林、格达西林  Kedacillin，

　　【分子式成分】化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯基-2-磺基乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸二钠盐。分子式： C₁₆H₁₆N₂Na₂O₇S₂。分子量：458.42。

　　【制剂规格】注射剂：1.0g (100万单位)、2.0g (200万单位) 、4.0g (400万单位)。

　　【药理毒理】磺苄西林属广谱半合成青霉素类抗生素，对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其它革兰阴性菌具有抗菌作用。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品对消化链球菌、梭状芽孢杆菌在内的厌氧菌也对有一定作用。磺苄西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

　　【药 动 学】 肌内注射本品1g后半小时达血药峰浓度(C_max)，为30mg/L。静脉推注本品2g后15分钟血药浓度为240mg/L。于1小时内和2小时内静脉滴注本品5g，滴注结束即刻血药浓度均大于200mg/L。24小时尿中药物排出量为给药量的80%。本品血清蛋白结合率约为50％。本品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍。

　　【适 应 证】对本品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形秆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌所致肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。对本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。

　　【不良反应】不良反应主要为皮疹、变态反应、肌注部位疼痛、丙氨酸氨基转移酶升高及胃肠道反应等。用药前应作皮试①对青霉素过敏者禁用②肝肾功能不全者，慎用。实验室检查异常包括白细胞或中性粒细胞减少，血清转氨酶一过性增高等。

　　【用法用量】本品可供肌注、静注或静滴，成人剂量，一般2g～4g/日，严重者8g～13g/日，分次进行。儿童，每日40mg～100mg/kg，分次给予。

　　【注意事项】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

　　1．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。
　　2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]尚缺乏孕妇应用本品的安全性资料，孕妇应仅在确有必要时使用本品。