头孢克肟　Cefixime^〔Ⅰ〕

（世伏素，FK027，CEFSPAN）

　　本品为口服用的第三代头孢菌素类抗生素。

　　【性状】白色至淡黄色结晶性粉末，无味，具轻微特异臭，易溶于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。

　　【药理及应用】本品具第三代头孢菌素的抗菌特性，其抗菌谱包括链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、卡他布拉汉菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌等。对细菌的β-内酰胺酶甚稳定。

　　正常人1次空腹口服50mg、100mg、200mg，4小时血中药物水平达峰，分别为0.69μg／ml、1.18μg／ml、1.95μg／ml，t_1/2为2.3～2.5小时。儿童1次按1.5mg／kg、3.0mg／kg、6.0mg／kg空腹服用，3～4小时血药水平达峰，分别为1.14μg／ml、2.01μg／ml、3.97μg／ml，t_1/2为3.2～3.7小时。体内分布，以痰、扁桃体、颌窦、中耳分泌物及胆汁中浓度较高。0～12小时的尿排泄率为20％～25％，口服50mg，4～6小时尿液药物峰浓度为42.9％。

　　临床上应用于上述敏感菌所引起的肺炎、支气管炎、泌尿道炎、淋病、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、副鼻窦炎等。

　　【用法】成人及体重30kg以上的儿童：1次50～100mg，1日2次；重症1次口服量可增至200mg。儿童：1次1.5～3mg／kg，1日2次，重症1次量可增至6mg／kg。

　　【注意】

　　（1）本品偶引起过敏性反应，如皮疹、瘙痒、发热、颗粒性白细胞减少、嗜酸细胞增多、血小板减少；可致肝氨基转移酶及碱性磷酸酶升高；可致菌群失常、并引起维生素缺乏或二重感染，也可致过敏性休克。

　　（2）本品可干扰尿糖反应，使Benedict、Fehling及Clintest试验出现假阳性反应。并可使直接血清抗球蛋白试验（Coombs test）出现阳性反应。

　　（3）肾功能不足者应减量使用。

　　（4）孕妇、新生儿、早产儿均宜慎用。

　　【制剂】胶囊剂：胶囊50mg或100mg；颗粒：每g中含本品50mg（效价）。