头孢曲松钠　Ceftriaxone Sodium^〔Ⅰ〕

（头孢三嗪，ROCEPHIN）

　　为半合成的第三代头孢菌素。

　　【性状】为白色至黄色的结晶性粉末，溶于水，略溶于甲醇，极微溶于乙醇，水溶液因浓度不同而显黄色至琥珀色。其1％溶液的pH约为6.7。

　　【药理及应用】抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品均耐药。

　　在消化道不吸收。肌注1g，血药浓度2小时达峰值，约为76μg／ml，到12小时尚有约29μg／ml。静滴1g，历时半小时，滴完当时血药浓度约为150μg／ml，到12小时约28μg／ml，24小时约9μg／ml。体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织。在体内不经生物转化，以原形排出体外，约2／3量通过肾脏，1／3通过胆道排泄，因此在尿液和胆汁中有很高的浓度。半衰期6～8小时。

　　临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。

　　【用法】一般感染，每日1g，1次肌注或静注。严重感染，每日2g，分2次给予。脑膜炎可按1日100mg／kg（但总量不超过4g），分2次给予。淋病单次用药250mg即足。儿童用量一般按成人量的1／2给予。肌注：将1次药量溶于适量0.5％盐酸利多卡因注射液，作深部肌注。静注：按1g药物用10ml灭菌注射用水溶解，缓缓注入，历时2～4分钟。静滴：1次量1g或1日量2g，溶于等渗氯化钠注射液或5％～10％葡萄糖液50～100ml中，于0.5～1小时内滴入。

　　【注意】

　　（1）青少年、儿童使用本品，偶可致胆结石，但停药后可消失。

　　（2）参见头孢噻肟钠和头孢唑林钠。