头孢匹胺钠 Cefpiramide　Sodium^〔Ⅰ〕

　　【制剂】　0.5g；1g

　　【药理毒理】　本品系半合成的第三代头孢菌素类抗生素。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力，对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力，对β内酰胺酶相当稳定。

　　为第三代头孢类抗生素。通过与青霉素结合蛋白(PBP)的1A，1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。对G+、G-菌具有广谱抗菌活性，尤其对绿脓杆菌具有很强的抗菌力。对绿脓杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.78～3.13μg/ml，对金葡菌属的MIC为0.39～0.78μg/ml,大肠杆菌的MIC为0.39μg/ml，对变形杆菌属的MIC为0.05～6.25μg/ml。对厌氧菌中消化球菌、消化链球菌的MIC80分别为0.78μg/ml和0.39μg/ml。

　　【药 动 学】　健康成人iv 0.5g 和1g 时，血中浓度于5min后分别达到163μg/ml和264μg/ml，于12h后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期为4.5h。经1h静滴1g和2g时，滴注结束时的血药浓度达峰值，分别为215μg/ml和306μg/ml，滴注开始12h后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml 。血中浓度高且持久，但无连续给药所致蓄积性。本品在体液、组织中浓度高，其中在痰液、肝胆系统组织、女性生殖器、腹腔内渗出液、口腔组织、扁桃组织、皮肤和烧伤组织中分布良好。本品在体内几乎不代谢，尿、粪中未发现抗菌活性代谢物。 给健康人iv后24h以内的尿中排泄率为23％，静滴时相同。iv 1g时12～24h后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品为胆汁排泄型，胆汁中浓度也很高。

　　对肾功能障碍病人iv 0.5g 先福吡兰后的血药浓度与健康人相比稍有持续趋势，但其程度极微，即使是肌酐清除率<10ml/min 的肾功能高度障碍的病人，血中半衰期也只延长1.3倍。这是由于本品主要由胆汁排泄，在肾功能障碍病人体内胆汁排泄得以补偿性增加所致。

　　【适 应 证】　用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺化脓性疾病、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、脑膜炎及妇科感染等。

　　【不良反应】　有皮疹、荨麻疹、瘙痒及发热等过敏症状。过敏性休克、伪膜性肠炎罕见。

　　偶见过敏性休克，急性肾衰等严重的肾功能障碍，伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎，间质性肺炎，肺嗜酸细胞浸润综合征。其他不良反应还有变态反应，血液中有时出现粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多，偶见贫血、血小板减少，肝脏中有时出现ALT、AST、AL-Pase、LDH升高，偶见胆红素和γ-GTP升高，消化系统症状，二重感染，维生素缺乏症及其他症状。

　　【用法用量】　成人剂量1g～2g/日，分2次给药，肌注、静注或静滴。小儿每日30mg～80mg/kg，分2～3次。视病情成人可增至4g/日，小儿每日150mg/kg。静注时用注射用水，生理盐水或等渗葡萄糖注射液溶解后缓慢推注；静滴一般在30～60分钟内完成。肌注时，以0.5%利多卡因注射液3ml溶解本品0.5g。

　　【注意事项】　对本品有过敏史者禁用，肝、肾功能障碍者，剂量应适当调节。

　　【生产单位】　

　　日本住友制药株式会社、批准文号：(进)X970160