头孢哌酮钠^〔典〕　Cefoperazone Sodium^〔Ⅰ〕

（头孢氧哌唑，先锋必，CEFOBID）

　　为半合成的第三代头孢菌素。

　　【性状】为白色或类白色结晶性粉末；无臭，有引湿性。在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中极微溶解，在两酮和醋酸乙酯中不溶。25％水溶液的pH为4.5～6.5。水溶液因浓度不同由无色到浅黄色。

　　【药理及应用】抗菌性能与头孢噻肟相似。对革兰阳性菌的作用较弱，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对大多数的革兰阴性菌，本品的作用略次于头孢噻肟，对绿脓杆菌的作用较强。

　　口服不吸收，肌注1g后1小时，血药浓度达峰值，约为65μg／ml。静注1g后数分钟内血药浓度可达175μg／ml。在2小时内滴注本品1g，结束时，血药浓度为100μg／ml，到第10小时约为4μg／ml。t_1/2约为2小时。本品由尿和胆汁排泄，因此在尿液和胆汁中有很高的浓度，还可以分布到胸水、腹水、羊水、痰液中，在脑膜发炎时，可进入脑脊液。临床上用于各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮肤和软组织、骨和关节、五官等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎等。

　　【用法】肌内或静脉注射，成人1次1～2g，1日2～4g。严重感染，1次2～4g，1日6～8g。小儿每日50～150mg／kg，分2～4次注射。

　　【注意】

　　（1）对青霉素过敏和过敏体质者慎用。肝功能不全及胆道阻塞患者禁用。

　　（2）可干扰体内维生素K的代谢，造成出血倾向，大剂量用药时尤应注意。

　　（3）尚可改变血象，造成肝、肾损害和导致胃肠道反应。