头孢唑林钠^{〔典〕〔基〕}　Cefazolin Sodium

（先锋霉素Ⅴ）

　　为半合成的第一代头孢菌素。

　　【性状】常用其钠盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，不溶于丙酮、乙醚或氯仿中。其游离酸的pKa为2.5，溶液的pH为4.5～6（接近5.5）。水溶液较稳定，室温下可保存24小时；受冷常析出结晶，宜温热溶化后应用。

　　【药理及应用】抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阴性菌的作用较强，对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。

　　本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg／ml；静注1g，30分钟血药浓度为106μg／ml。本品的半衰期较长（t_1/2＝1.8小时），有效血药浓度较持久。除脑组织外，在全身分布良好，在胆汁中的浓度较低（为血清浓度的1／5～1／2）。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg后6小时内有60％～80％药物由尿排出，尿药峰浓度可达1000μg／ml。

　　临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。

　　【用法】肌内或静脉注射，1次0.5～1g，1日3～4次。革兰阳性菌所致轻度感染：1次0.5g，1日2～3次；中度或重症感染：1次0.5～1g，1日3～4次；极重感染：1次1～1.5g，1日4次；泌尿系感染：1次1g，1日2次。儿童1日量为20～40mg／kg，分3～4次给予；重症可用到1日100mg／kg。新生儿1次不超过20mg／kg，1日2次。

　　【注意】

　　（1）青霉素过敏者、肝、肾功能不全者慎用。

　　（2）肌注偶可引起局部疼痛，静注少数病人可引起静脉炎。

　　（3）少数病人可致氨基转移酶升高、尿素氮升高和蛋白尿、白细胞或血小板减少、抗人球蛋白试验阳性、药疹、药物热、嗜酸性细胞增高，也可致念珠菌的二重感染。

　　（4）有的供肌注的注射剂内含利多卡因，不可注入静脉。