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大观霉素
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大观霉素〔基〕 Spectinomycin〔Ⅰ〕

(奇霉素,壮观霉素,淋必治,TROBICIN)

  本品为链霉菌Streptomyces spectabilis所产生的一种由中性糖和氨基环醇以苷键结合而成的氨基环醇类抗生素*

  * 氨基环醇类(Aminocyclitols),与氨基糖苷类互为同义语。由于大观霉素及其他一些类似物的分子中无氨基糖部分,故目前倾向于将氨基糖苷类改称为氨基环醇类。

  【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,1%溶液的pH为3.8~5.6。

  【药理及应用】对淋病奈瑟菌有良好的抗菌作用,<7.5~20μg/ml浓度可抑制大多数菌株。

  肌注2g,1小时血药浓度达峰,约为100μg/ml,8小时为15μg/ml。体内药物主要由尿原形排泄,t1/2约为2.5小时。

  主要应用于淋球菌所引起的泌尿系感染,适用于对青霉素四环素等耐药的病例。

  【用法】1次肌注2g。将特殊稀释液(0.9%甲醇溶液)3.2ml。注入药瓶中,猛力振摇,使成混悬液(约5ml),用粗针头注入臀上部外侧深部肌肉内。一般只用1次即可。对于使用其他抗生素治疗而迁延未愈的患者,可按4g剂量给药,即1次用药4g,分注于两侧臀上外侧肌内或1次肌注2g,1日内用药2次。

  【注意】

  (1)不良反应有注射部位疼痛、麻疹眩晕、恶心、发热、寒战、失眠等。偶见血红蛋白和红细胞压积减少、肌酐清除率降低、以及碱性磷酸酶、BUN和氨基转移酶等值升高。也有尿量减少的病例发生。

  (2)不可应用于孕妇和新生儿。

  (3)肾病患者忌用。

  (4)不得静脉给药。

  (5)无明显的耳毒性。

  【制剂】注射用盐酸大观霉素:每支2g,附0.9%苯甲醇注射液1支。


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