庆大霉素^{〔典〕〔基〕}　Gentamicin

庆大霉素C₁

　　由小单孢菌Micromonospora purpura所产生，为一种多组分抗生素，含C₁]、C_1a、C₂等组分。

　　【性状】常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭；有引湿性。在水中易溶，在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。其4％水溶液的pH为4.0～6.0。本品1mg相当于1000单位。

　　【药理及应用】对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。

　　肌注本品1.5mg／kg后30～60分钟或静滴（历时30分钟）同量药物30分钟时血药达峰，为4～8μg／ml；谷浓度则低于2μg／ml。V_d为0.25L／kg，t_1/2为1.8～2.5小时。本品注射后24小时内有40％～65％药物以原形自尿排泄。

　　主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染（对中枢感染无效）。

　　【用法】

　　（1）肌注或静滴，1次80mg，1日2～3次（间隔8小时）。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或绿脓杆菌全身感染，1日量可用到5mg／kg。静脉滴注给药可将1次量（80mg），用输液100ml稀释，于30分钟左右滴入。小儿1日3～5mg／kg，分2～3次给予。

　　（2）口服，一次80～160mg，一日3～4次。小儿每日10～15mg／kg，分3～4次服，用于肠道感染或术前准备。

　　【注意】

　　（1）本品血药峰浓度超过12μg／ml，谷浓度超过2μg／ml以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。

　　（2）本品1日量宜分2～3次给药，以维持有效血药浓度，并减轻毒性反应。不要把1日量集中在1次给予。

　　（3）毒性反应与卡那霉素近似，因剂量小，故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长，仍可发生耳、肾损害，应予注意。

　　（4）对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。

　　（5）有抑制呼吸作用，不可静脉推注。

　　【制剂】注射液：每支20mg（1ml）；40mg（1ml）；80mg（2ml）。片剂：每片40mg。

　　庆大霉素珠链：系由塑料制的小珠，串连成链，含有庆大霉素，放置脓腔中，缓慢地释放药物起局部抗菌作用（1mg＝庆大霉素1000单位）。