盐酸去甲万古霉素
【药物名称】盐酸去甲万古霉素 Norvancomycin Hydrochloride [基]
【药物别名】 Demethylvancomycin
【分子式成分】分子式：(Sa)-(3S，6R，7R，22R，23S，26S，36R，38aR)-44[[2-O-(3-氨基-2，3，6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10，19-二氯-2，3，4，5，6，7，23，24，25，26，36，37，38，38a-十四氢-7，22，28，30，32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊酰氨基-2，5，24，38，39-五氧代-22H-8，11：18，21-二亚乙烯基-23，36-(亚氨基亚甲基)-13，16：31，35-二亚甲基-1H-16H-[1，6，9]二氮杂环十六基[4，5-m][10，2，16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。
分子式：C65H73Cl2N9O24·HCl。分子量：1471.71。
【制剂规格】粉针剂：0.4g。(40万U) 。本品为淡棕色粉末或冻干之块状物。
【药理毒理】去甲万古霉素为国内产品，其化学结构、药理性质和抗菌作用与万古霉素相似。为目前治疗耐甲西林金葡菌的首先药物。
本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用
【药 动 学】本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg，滴注完毕即达到血药峰浓度(Cmax)25.18mg/L，8小时血浓度平均为1.90mg/L，有效血浓度可维持6～8小时。单剂静脉滴注800mg，高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg，24小时尿中平均总排泄率为81.1%；单次静滴800mg，24小时尿中平均总排泄率为85.9%。
【适 应 证】敏感革兰阳性菌所致严重感染，菌血症、心内膜炎、骨髓炎、肺炎、肺脓肿、软组织感染、脑膜炎等。口服用于难辨梭菌所致伪膜性肠炎。尤当其它抗生素无效或不能耐受时，本品为优选药物。
【不良反应】静脉滴注过快，可引起皮肤潮红，瘙痒或麻刺感，心动过速，面颈胸背等出现红斑性皮疹，血压降低(“红颈”或“红人”综合征)。具耳毒性，偶可引起听神经和听觉损害。具肾毒性，偶可引起蛋白尿、管形尿、血尿等。另偶可发生皮疹、中性粒细胞缺乏、酸性粒细胞增多等。口服可引起异味、恶心等反应。静脉注射可引起静脉炎。
【相互作用】口服时与考来西胺(cholestyramine)等阴离子交换树脂药物同服，可被吸附而失活。不宜与氨基糖苷类抗生素等具有耳、肾毒性的药物合用，或间隔期很短使用。可增强非去极化类肌松药物的作用。与麻醉药合用易出现变态反应，确系必要，应先给予本品后再作麻醉诱导。抗组胺药、吩噻嗪类药物可掩盖本品的耳毒性。静脉注射液中许多药物不能配伍，如肝素、氯霉素、甲氧西林、肾上腺皮质类固醇、氨茶碱、巴比妥类、氯噻嗪、苯妥英、碳酸氢钠、磺胺异恶唑、二乙醇胺、华法令等。含重金属离子的药物亦不可配伍。
【用法用量】缓慢静脉滴注：成人，0.8g～1.6g/日，1～3次/日；儿童，每日16mg～24mg/kg，1～3次/日。口服：成人，1.6g/日，4次/日，一日不宜超过4g；儿童，每日15mg～30mg(不宜超过1.6g)，4次/日。
【注意事项】妊娠及哺乳期妇女、严重肾功能不全患者慎用。突击性大剂量注射不当可致严重低血压，甚至心脏停搏。本品宜大量液体稀释，缓慢滴注。应定期进行听力测定。对万古霉素类抗生素过敏者禁用。
1．本品不可肌内注射，也不宜静脉推注。
2．静脉滴注速度不宜过快，每次剂量(0.4～0.8g)应至少用200ml 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。
3．肾功能不全患者慎用本品，如有应用指征时需在治疗药物浓度监测下(TDM)下，根据肾功能减退程度减量应用。
4．对诊断的干扰：血尿素氮可能增高。
5．治疗期间应定期检查听力、尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度等。
[孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠期患者避免应用本品。哺乳期妇女慎用。
[儿童用药]新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用本品的资料。
[老年患者用药]本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险（听力减退或丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。
【生产单位】资料暂缺
用户登录 
注册 