盐酸万古霉素

　　【药物名称】盐酸万古霉素  Vancomycin Hydrochloride

　　【药物别名】凡可霉素，稳可信  Vancocin，Vacoled

　　【分子式成分】本药的化学式为C₆₆H₇₅C_l2O₂ HCl，分子量为1486。是由土壤丝菌属菌培养液中所得的三环糖肽类抗生素，并经层析纯化而得。万古霉素盐酸盐注射剂是一种白色冷冻干燥粉末，加水溶解后为澄明溶液。pH值为2.5-4.5。

　　【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g；胶囊：0.125g、.25g。

　　【药理毒理】为窄谱抗生素，仅对革兰阳性菌有效，如溶血性链球菌、肺炎球菌、淋球菌及肠球菌等均属敏感，对耐药金葡菌本品尤为敏感。其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，它主要和细菌细胞壁结合，而使某些氨基酸不能进入细胞壁的糖肽中。

　　【药 动 学】口服吸收不良，但伪膜性结肠炎和严重肾功能障碍患者，血药浓度亦可达治疗水平。主要以原形经肾排出，个体差异大，肾功能正常成年人T_1/2约为6h(3～9h)，老年患者较长可达7～12h，儿童较短，约2.2～3h。肝功能障碍对T_1/2影响不大，肾功能障碍时延长。

　　【适 应 证】敏感革兰阳性菌所致菌血症、心内膜炎、骨髓炎、肺炎、肺脓肿、软组织感染、脑膜炎等。口服用于难辨梭菌所致伪膜性肠炎。

　　【不良反应】快速静脉点滴之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、呼吸急促、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒，亦可能引起身体上部的潮红或疼痛，胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时，若万古霉素采用60分钟以上之缓慢点滴，此类情况罕见发生。血清肌酸酐或BUN浓度增加，通常发生在病人合并使用氨基糖甙类药物，或原本患有肾功能不全者。使用万古霉素可伴有听觉丧失，这类病人大部分为肾功能失调、以前患有听觉丧失者、或同时使用其他耳毒性药物。罕见头晕、目眩、耳鸣。万古霉素治疗1周后或数星期、总剂量超过25 g后，有发生可逆性中性白血球减少，停用后嗜中性白血球减少症即可迅速复原。罕见血小板减少症。偶见注射部位发炎。过敏反应、发热、发冷及变红。

　　【相互作用】慎与其他具有潜在神经毒性或肾毒性抗生素药物，如两性霉素B、氨基糖甙类、杆菌肽、多粘菌素B、紫霉素或顺氯氨铂合用。

　　【用法用量】缓慢静脉滴注：成人，1g～2g/日，2～4次/日；儿童，每日20mg～40mg/kg，2～4次/日。口服：成人，0.5g～2g/日，4次/日；儿童，每日20mg～50mg/kg (最大2g/日)，4次/日。

　　【用药须知】万古霉素对组织有刺激，故应采用静脉给药，肌肉注射本品或因疏忽外溢出血管外，会引致疼痛、触痛、及坏死。用稀释溶液(2.5-5 g/L)徐缓给药及更换注射部位，可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至最少。使用时，先加入10 mL注射用蒸馏水于万古霉素500 mg无菌干粉小瓶内，配制后的注射液。贮存于冰箱内可保持效价96 hr。必须再稀释后进行间歇静脉滴注，含有500 mg的万古霉素溶液，至少用100 mL的稀释剂稀释，至少用60分钟时间滴注给药。本药可用以下的稀释剂与之配伍：5%葡萄糖，5%葡萄糖+0.9%氯化钠，乳酸林格氏液，乳酸林格氏液+5%葡萄糖，0.9%氯化钠，醋酸钠林格氏液。万古霉素溶液之pH值低，能使其他化合物之物理性质不稳定，使用前应仔细检查是否有变色或沉渣。

　　【注意事项】对糖肽类抗生素过敏的病人禁用。妊娠C类。妊娠及哺乳期妇女、严重肾功能不全患者慎用。本品药代动力学特征个体差异大，宜进行血药浓度监测。一般腹膜透析和血液透析对本品的排出影响不大，但以炭和树脂进行血透，可迅速清除本品。参阅盐酸去甲万古霉素。