芦氟沙星

　　【药物名称】芦氟沙星  Rufloxacin

　　【药物别名】  Qari

　　【分子式成分】9-氟-2，3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧代-7H-吡啶并〔1，2，3-de〕-1，4-苯并噻嗪-6-羧酸。

　　【制剂规格】片剂：0.2g。

　　【药理毒理】对革兰阳性菌、阴性菌均有良好抗菌活性，特别对大肠杆菌具显著的抗菌作用。

　　本品通过抑制细菌的DNA螺旋酶，使细菌的DNA合成受阻而起杀菌作用，对G-、G+菌均有很好抗菌活性。对金葡菌、大肠埃希菌、伤寒沙门氏菌及不动杆菌的ED50／MIC比值(体内药效与体外药效比值)分别为3.201、9.369、20.013、18.176，表明芦氟沙星的体内抗菌活性明显大于体外抗菌活性。

　　【临床评价】　本品经华西医科大学附属医院等Ⅲ期临床治疗综合性泌尿道感染，po首次400mg，然后维持剂量为200mg/d，连续治疗7～14d，临床症状改善率达97%；在芦氟沙星和培氟沙星治疗急性无并发症膀胱炎的双盲随机多中心比较研究中，463例成年妇女中226例po单剂量芦氟沙星400mg，237例po单剂量800mg培氟沙星，病人治疗7～20d后，细菌学治愈率芦氟沙星组和培氟沙星组分别为90%和84%；芦氟沙星(83例)，po，qd(剂量200mg，首次400mg)和氧氟沙星(80例)po，bid(剂量300mg)，治疗复杂性膀胱炎和上尿道感染，疗程8d，结果细菌清除率芦氟沙星为92%，氧氟沙星为81%，对于膀胱炎和尿路感染的临床治愈率芦氟沙星分别为78%和75%，氧氟沙星分别为76%和54%；在芦氟沙星治疗慢性细菌性前列腺炎的疗效和安全性方面的开放、多中心研究中，60例患者，首日剂量400mg，以后200mg/d，疗程4周，结果细菌学治愈率为79%，临床治愈率为85%，总有效率为93%，耐受性良好，仅4例出现轻微副作用；比较芦氟沙星(首日400mg，以后200mg/d，共5d)与环丙沙星(250mg，bid，共7d)，对五官科感染包括反复发作性中耳炎、鼻窦炎、咽炎的疗效，结果芦氟沙星组103例总有效率为96%，环丙沙星组95例，总有效率为85%。

　　【药 动 学】口服吸收良好。主要分布在心、肺、肝、肾组织，T_1/2为35h。

　　芦氟沙星的优良抗菌活性与其药代动力学特性有关。芦氟沙星口服后主要在胃肠道吸收，且吸收快而完全，2h即可达血药浓度峰值，分布于皮肤、脂肪组织、肌肉、腹腔、肺实质、肠道、前列腺及泌尿道中，以上组织中药物浓度可达血液中浓度的2～6倍，但脑内浓度小于血浆浓度。并易渗入前列腺液、胸腔液、腹腔液及分泌液中，这些部位的药物浓度为血浆浓度的1.6～1.9倍，绝对生物利用度为60%～70%，药物在血浆消除半衰期长达36h。药物浓度高，持续时间长，po，qd，连续服用4～5d，可达稳态血药浓度，在体内不产生蓄积作用。本品50%以上以原形从尿中排出，1%自胆汁中排泄，其余部分通过肠管壁的跨上皮细胞分泌进入肠道与粪便排出。

　　【适 应 证】大肠杆菌等敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿道感染，如敏感菌引起的前列腺炎。

　　【不良反应】变态反应、胃肠道及中枢神经反应。 病人对芦氟沙星的耐受性良好，仅少数病人出现胃肠道紊乱等消化系统反应(3.22%)，如上腹不适、恶心、呕吐等；神经系统反应有头痛(0.43%)、失眠症(1.33%)，其他有疲劳等不良反应(0.51%)和过敏反应(0.51%)。

　　【用法用量】口服，成人0.4g/次，1次/日。

　　【注意事项】对本品或其他氟喹诺酮类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳妇及儿童禁用。

　　①严重肝、肾功能损害者及有癫痫、惊厥、精神病史者慎用或不用。②饮食可延缓药物的吸收，空腹给药较饭后给药生物利用度高、疗效好，含镁及铝等抗酸药可影响其吸收，应避免同服。③使用喹诺酮类药物后在阳光下照射可发生光敏反应，引起小水泡、丘疹和色素沉着等皮肤反应，因此用药后不要进行紫外线照射、日光浴或在阳光下曝晒。