乳酸左氧氟沙星

　　【药物名称】乳酸左氧氟沙星  Levofloxacin

　　【药物别名】来立信

　　【分子式成分】本品主要成分为乳酸左氧氟沙星，其化学名为：(s)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] -苯并嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。分子式为C18H20FN3O4。薄膜衣片除去薄膜衣后显类白色或微黄绿色。注射液为淡黄绿色的澄明液体。

　　【制剂规格】片剂：100MG/片；注射剂。

　　【药理毒理】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌广谱、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。
　　临床上片剂主要用于敏感革兰氏阴性菌和革兰氏阳性细菌引起的轻、中度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等感染和淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎。注射液 敏感革兰氏阴性菌和革兰氏阳性细菌引起的中、重度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织感染，败血症、伤寒副伤寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎。

　　【药 动 学】健康成人一次性口服乳酸左氧氟沙星片0.2 g，在1 hr左右血药浓度达到最高，C_max为2.0(1.6-2.5) μg/mL，消除半衰期约为6 hr；本品广泛分布于各组织，该药大部分以原形由尿排出。健康人恒速静滴乳酸左氧氟沙星注射液0.2 g，滴注时间为1 hr，血药峰浓度为3.40(2.80-4.0) μg/mL，12 hr后血药浓度为0.55(0.3-0.7) μg/mL，消除半衰期约5.2 hr，清除率约11.2 L/hr。本品广泛分布于各组织，该药大部分以原形经肾脏排泄，24 hr累积排泄量达74.6%。

　　【适 应 证】敏感革兰氏菌引起的轻、中度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等感染和淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎。

　　【不良反应】偶见纳差，恶心、呕吐及焦虑、失眠、头晕、头痛、皮疹，血清谷丙转氨酶、总胆红素升高，程度大多轻微，疗程结束后即可消失。

　　【相互作用】避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。

　　【用法用量】片剂 成人 100-200 mg bid。注射液 成人 100-200 mg bid 静脉滴注，重症者可用至600 mg/日。本品静脉滴注速度以每100 mL至少60分钟，滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。

　　【注意事项】对喹喏酮类药物过敏者，妊娠、哺乳期妇女，16岁以下患者及癫痫患者禁用。严重肾功能不全者、神经系统疾患者慎用。与华法令或其衍生物同时应用时，应检测凝血酶原时间或其他凝血试验。性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。