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亚甲蓝〔典〕〔基〕MethyltltioniniumChloride
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亚甲蓝〔典〕〔基〕 Methyltltioninium Chloride

(次甲蓝,美蓝,Methvlene Blue,Methylenum Caeruleum)

  【性状】深绿色、有铜样光的柱状结晶或结晶性粉末,无臭。在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解。

  与苛性碱、重铬酸盐、碘化物、升汞、还原剂等起化学变化,故不宜与之配伍。

  【药理及应用】为一氧化还原剂,高浓度时直接使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。低浓度时,在还原型辅酶Ⅰ脱氢酶(NADPH)的作用下,本品还原成为还原型亚甲蓝,能将高铁还原型蛋白还原为血红蛋白。所以临床使用本品低浓度(1~2mg/kg;1%溶液5~10ml)以治疗亚硝酸盐、氯酸盐、醌类、酿亚胺类、苯胺及硝基苯等所引起的高铁血红蛋白血症;高浓度(5~10mg/kg;1%溶液25~50ml)则对血红蛋白起氧化作用,使生成高铁血红蛋白。原因是大量本品进入体内,还原型辅酶Ⅰ脱氢酶(NADPH)生成减少,不能使本品全部转变为还原型亚甲蓝,氧化型亚甲蓝量多,血红蛋白被氧化为高铁血红蛋白。高浓度的本品其氧化作用可用于治疗氰化物中毒。原理与亚硝酸钠相同,但不如亚硝酸钠作用强。小剂量在临床上用于治疗高铁血红蛋白血症(如硝基苯、硝酸甘油、苯胺、非那西大,否则会生成高铁血红蛋白而使症状加重。大剂量用于轻度氰化物中毒,并在静注本品后,再给予硫代硫酸钠静注,以使游离的氰离子和已与高铁血红蛋白结合的氰离子结合成硫氰酸盐(毒性仅为氰化物的1/200)而从尿中排出。

  大量维生素C和葡萄糖对高铁血红蛋白亦有还原作用,故可与本品合用。

  本品亦可外用于口腔溃疡的涂布。

  近年来,临床还试用于以下几方面:

  (1)治尿路结石:亚甲蓝能使膀胱结石溶解,故可用于尿路结石。对草酸钙结石疗效较好。1天3次,每次服65mg,1日量可用至300mg,疗程1年半以上。治疗期避免高钙食物,多饮水,保持尿液稀释。

  (2)治疗闭塞性脉管炎:一组41例用本品动脉注射,每隔3,4天1次,用量为0.5%5~10ml,3次为一疗程。41例全部有效,其中36例下肢疼痛完全消失,皮肤温度上升2~5℃。

  (3)治疗神经性皮炎:本品与神经组织有较强的亲和力。用0.2%溶液局部注射,可作用于神经末梢,损害末梢神经髓质,新生的髓质大约于30天后修复完毕。治神经性皮炎时,用本品复方溶液(由本品0.2g,盐酸普鲁卡因3g,加水至100ml而成)局部多处点状注射,1次用药总量不超过15ml。在注射后多有疼痛,经4小时左右疼痛逐渐转为麻木,此时因末梢神经受刺激,继而神经髓质受损,约30天后,新的髓质生长,感觉可恢复正常。少数病例可能复发,但皮损程度较前大为减轻。

  【用法】

  (1)治疗亚硝酸盐(包括烂白菜及腌渍不好的蔬菜、酸菜等)及苯胺类引起的中毒 用1%溶液5~10ml,稀释于25%葡萄糖溶液20~40ml中,静注。或口服本品150~250mg,每4小时1次。

  (2)治疗氰化物中毒 用1%溶液50~100ml静注,再注入硫代硫酸钠。二者交替使用。

  【注意】

  (1)不可作皮下、肌内或鞘内注射,以免造成损害。

  (2)静脉注射剂量过大(500mg)时,可引起恶心、腹痛、心前区痛、眩晕头痛、出汗和神志不清等反应。

  【制剂】注射液:每支20mg(2ml)。


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