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链激酶〔基〕Streptokinase〔Ⅰ〕
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链激酶〔基〕Streptokinase〔Ⅰ〕

溶栓酶,STREPTASE)

  是从β-溶血性链球菌培养液中制得的一种不具有酶活性的蛋白质,分子量约为47000。

  【性状】白色或类白色冻干粉。易溶于水及生理盐水,其稀溶液不稳定。

  【药理及应用】具有促进体内纤维蛋白溶解系统活性的作用。能使纤维蛋白溶酶原激活因子前体物转变为激活因子,后者再使纤维蛋白原转变为有活性的纤维蛋白溶酶,使血栓溶解。静注后t1/2约15分钟。用于治疗血栓栓塞性疾病,如深静脉栓塞、周围动脉栓塞、急性肺栓塞、血管外科手术后的血栓形成、导管给药所致血栓形成、新鲜心肌梗死、中央视网膜动静脉栓塞等。

  【用法】

  (1)给药前半小时,先肌注异丙嗪25mg、静注地塞美松2.5~5mg或氢化可的松25~50mg,以预防副反应(出血倾向、感冒样寒颤、发热等)。

  (2)初导剂量:将本品50万单位溶于100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液中,静滴(30分钟左右滴注完毕)。

  (3)维持剂量:将本品60万单位溶于250~500ml5%葡萄糖溶液中,加入氢化可的松25~50mg或地塞米松1.25~2.5mg,静滴6小时,保持每小时10万单位水平。按此疗法1日4次,治疗持续24~72小时或直到血栓溶解或病情不再发展为止。疗程根据病情而定,视网膜血管栓塞一般用药12~24小时,新鲜心肌梗死用药18~20小时,周围动静脉血栓用药3日左右,至多5~6日,慢性动脉阻塞用药时间较长,但不宜超过6~7日。

  (4)治疗结束时,可用低分子右旋糖酐作为过渡,以防血栓再度形成。

  (5)儿童的初导剂量应根据抗链激酶值的高低而定,维持剂量根据血容量换算,保持在每小时每ml血容量20单位的水平。

  【注意】

  (1)人体常受链球菌感染,故体内常有链激酶(即溶栓酶)的抗体存在,使用时必须先给以足够的链激酶初导剂量将其抗体中和。新近患有链球菌感染的病人,体内链激酶抗体含量较高,在使用本品前,应先测定抗链激酶值,如大于100万单位,即不宜应用本品治疗。链球菌感染和亚急性心内膜炎病人禁用。

  (2)出血为主要并发症,一般为注射部位出现血肿,不需停药,可继续治疗,严重出血可给予氨己酸氨甲苯酸对抗溶栓酶的作用,更严重者可补充纤维蛋白原或全血。在使用本品过程中,应尽量避免肌注及动脉穿刺,因可能引起血肿。

  (3)新做外科手术者为相对禁忌,原则上3日内不得使用本品,但如产生急性栓塞必须紧急治疗时,亦可考虑应用高剂量的本品(高剂量可减少出血机会),惟应严密注意手术部位的出血问题。

  (4)怀孕6周内、产前2周内和产后3日内,在使用本品以前,必须充分估计到出血危险。有慢性胃溃疡、新近空洞型肺结核、严重肝病伴有出血倾向者,均应慎用。出血性疾病禁用。

  (5)用过抗凝血药如肝素的病人,在用本品前,可用鱼精蛋白中和。如系双香豆素类抗凝血药,则须测定凝血状况,待正常后,方可使用本品。

  (6)用本品后,少数病人可能有发热、寒颤、头痛、不适等症状,可给以解热镇痛药对症处理。

  (7)注入速度太快时,有可能引起过敏反应,故需给予异丙嗪、地塞美松等以预防其产生。

  (8)溶解时,不可剧烈振荡,以免使活力降低。溶液在5℃左右可保持12小时,室温下要即时应用,放置稍久即可能减失活力。

  (9)因是一种酶制剂,许多化学品如蛋白质沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂,都会使其活力降低,故不宜配伍使用。

  【制剂】注射用冻干链激酶:每支10万单位;15万单位;20万单位;30万单位。

  【贮法】置于25℃以下避光干燥处,最好在-4~4℃下贮存。


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·链激酶〔基〕Streptokinase〔Ⅰ〕

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