磺吡酮　Sulfinpyrazone^〔Ⅰ〕

（硫氧唑酮，苯磺唑酮，苯磺保泰松）

　　【性状】白色粉末。溶于乙醇及丙酮，稍溶于稀碱溶液，几不溶于水。

　　【药理及应用】本品是保泰松的衍生物，它在体内和管内具有类似阿司匹林的抑制血小板释放反应和聚集的作用，但较弱。它对血小板PG合成酶也有抑制作用，但是可逆性的。它可延长血小板寿命。此外，它还有抑制血小板的粘附作用。它也可抑制血栓形成，对出血时间无影响。

　　口服后自胃肠道吸收完全、迅速。与血浆蛋白的结合率为98％～99％。血浆半衰期3～5小时。

　　多用于缺血性心脏病，临床观察表明它能显著减少新近发生心肌梗死患者在第1年内的心性死亡率（猝死，死于心肌梗死及心力衰竭）。也用于脑血管疾病，可明显降低短暂性脑缺血的发作次数。还用于防止瓣膜性心脏病的动脉栓塞并发症及预防手术后静脉血栓形成的反复发作（使患者已缩短的血小板寿命恢复正常），如与抗凝剂合用效更佳。在预防血液透析病人的血栓发生方面也有效。

　　【用法】口服，1次0.2g，1日3～4次。也可与阿司匹林合用。

　　【注意】

　　（1）常见的不良反应为消化道刺激症状，偶见溃疡发生。也有报道发生血小板和粒细胞减少。肾功能不全者慎用。

　　（2）可增强香豆素类抗凝药的作用，合用时需减少后者的剂量。可降低青霉素、甲苯磺丁脲的清除率，后者的血药浓度被增高并延长其作用持续时间。