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硫唑嘌呤〔典〕〔基〕Azathioprine
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硫唑嘌呤〔典〕〔基〕 Azathioprine

(依木兰,IMURAN,IMUREL,IMUREK,AZP)

  【性状】为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭;味略苦。在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氨溶液中易溶。

  【药理及应用】系巯嘌呤(6-MP)的衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。

  硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排斥,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。

  也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮,自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。

  【用法】口服:每日1~5mg/kg,一般每日100mg可连服数月。用于器官移植:每日2~5mg/kg,维持量每日0.5~3mg/kg。

  【注意】

  (1)毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。肾功能不全病人应适当减量,肝功能损伤者禁用。

  (2)可能致畸胎、孕妇慎用。此外尚可诱发癌瘤。

  【制剂】片剂:每片50mg;100mg。


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