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保泰松
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保泰松 Phenylbutazone〔Ⅰ〕

(布他唑立丁,布他酮,BUTAZOLIDIN,BUTADION)

  【性状】白色或微黄色晶粉,无臭、味略苦。难溶于水,能溶于乙醇,易溶于碱及氯仿中。性质较稳定。

  【药理及应用】作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全,Vd120ml/kg,增加剂量时Vd增大,但血浓度不增加,故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。t1/2为56~86小时。本品肝内代谢,代谢产物(Oxyphenbutazone)仍有活性。用于类风湿性关节炎,风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其它药交互配合使用。亦用于丝虫病急性淋巴管炎

  【用法】

  (1)关节炎 开始1日量0.3~0.6g,分3次服,饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应,可继续服用并递减至维持量每日0.1~0.2g。

  (2)丝虫病急性淋巴管炎 每次服0.2g,1日3次,总量1.2~3g,急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗。

  【注意】

  (1)本品副作用发生率约10%~20%,如短程使用发生较少。

  (2)对胃肠刺激性较大,可出现恶心、呕吐腹痛便秘等,如用时过长,剂量过大可致消化道溃疡。

  (3)可抑制骨髓引起粒细胞减少、甚至再生障碍性贫血,但如及时停药可避免。如连用1周无效者不宜再用,用药超过1周者应定期检查血象。

  (4)能使钠、氯离子在体内潴留而引起水肿。高血压、水肿、心衰病人禁用,用药期间应限制食盐摄入量。

  (5)可引起黄疸及肝炎。

  (6)与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、口服降血糖药合用,可引起它们血浓度增加而产生毒性。

  【制剂】片(胶囊)剂:每(胶囊)片0.1g;200mg。栓剂:25mg;注射液600mg(3ml)。


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