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左旋多巴
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左旋多巴〔典〕 Levodopa

(左多巴,LARODOPA,DOPAR,L-Dopa)

  由人工合成,亦可从豆科植物Vivia·faba的种子中提取。

  【性状】白色粉末或类白色结晶性粉末;无臭,无味。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在稀酸中易溶。

  【药理及应用】为体内合成去甲肾上腺素多巴胺等的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱梭酶作用转化成DA而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。口服在胃中不吸收,因可被胃粘膜的芳香氨酸脱羧酶代谢,在小肠经主动转运而吸收。空腹服后1~2小时,血药浓度达峰值,若与高蛋白,高脂食物同服可影响吸收。外周循环中左旋多巴只有1%进入中枢转化成DA后发挥作用,血浆t1/21~3小时。循环中左旋多巴95%在肝内转化为DA,如合用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴用量,使进入中枢的量增多,并减少外周DA引起的副作用。临床应用:①震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人效差。②肝昏迷。可使病人清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

  【用法】

  (1)治疗震颤麻痹 口服,开始时1日0.25~0.5g,每服2~4日增加0.125~0.5g。维持量1日3~6g,分4~6次服,连续用药2~3周后见效。在剂量递增过程中,如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增量。

  (2)治疗肝昏迷。0.3~0.4g/d,加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴,待完全清醒后减量至0.2g/d,继续1~2日后停药。或用本品5g加入生理盐水100ml中鼻饲或灌肠。

  【注意】不良反应较多,因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。

  (1)胃肠道反应恶心,呕吐,食欲不振,见于治疗初期,约80%病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状,此外尚可有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量,必要时停药。

  (2)“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”,而后又出现肌强直运动不能是为“关”),见于年龄较轻病人,约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象。

  (3)与维生素B6氯丙嗪等合用疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效,减少副作用,此时可合并应用维生素B6

  (4)禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。

  (5)消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。

  (6)可增强病人性功能。

  【制剂】片剂:每片50mg;100mg;250mg。胶囊剂:每胶囊100mg;125mg,250mg。


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